发明名称 11–乙醯–12,13–二氧二环[8.2.1]十三烯醇–衍生物,其制备方法以及含此等化合物之药物
摘要 本发明系关于一种11-乙醯-12,13-二氧二环[8.2.1]十三烯醇-衍生物,及其酸附加盐,以及含此等化合物之药物,该具已改变侧链之环窄化N-去甲基-N-异丙基衍生物及其制备方法,其具有胃肠道有效之撷抗胃动素特性。
申请公布号 TW579379 申请公布日期 2004.03.11
申请号 TW088101211 申请日期 1999.01.27
申请人 索尔威制药有限公司 发明人 丹尼尔 亚瑟兰德;乌尔夫 普罗伊修夫;克丽丝蒂安 艾克豪特
分类号 C07H17/08;A61K31/70 主分类号 C07H17/08
代理机构 代理人 李品佳 台北市中山区复兴北路二八八号八楼之一
主权项 1.一种如式I(2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8,10-五甲基-11- 乙醯-12,13-二氧二环[8.2.1]十三-8-烯-1-醇-化合物之 衍生物 其中 R1 代表氢或甲基及 R2 代表氢或乙醯 及其稳定及生理上温和之酸附加盐。2.根据申请 专利范围第1项所述化合物之衍生物,其中,R1是甲 基。3.根据申请专利范围第1项所述化合物之衍生 物,其中,R2是氢。4.根据申请专利范围第1项所述化 合物之衍生物,其可制成一医药组成物,且该医药 组成物含有药理上有效分量,与一般赋形剂及/或 载体。5.一种制备如式I(2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8, 10-五甲基-11-乙醯-12,13-二氧二环[8.2.1]-十三-8-烯-1- 醇-化合物之衍生物之方法 其中 R1 代表氢或甲基及 R2 代表氢或乙醯 及其稳定及生理上温和之酸附加盐,其特征为,在 通式II之化合物中, 该R1及R2具有上述意义,在环骨架之11-位置2',3'-二 羟戊-2'-基-侧链,藉由氧化性二醇分解,转变为一个 乙醯-侧链, 并在有需要时,将制得之式I化合物,其中R1是氢,加 入一个甲基根R1,或在制得之式I化合物中,其中R1是 甲基根,将甲基根R1分解, 并在有需要时,将式I之游离化合物,转化为其稳定 之酸附加盐,或将酸附加盐转化为式I之游离化合 物。
地址 德国