主权项 |
1.一种如式I(2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8,10-五甲基-11- 乙醯-12,13-二氧二环[8.2.1]十三-8-烯-1-醇-化合物之 衍生物 其中 R1 代表氢或甲基及 R2 代表氢或乙醯 及其稳定及生理上温和之酸附加盐。2.根据申请 专利范围第1项所述化合物之衍生物,其中,R1是甲 基。3.根据申请专利范围第1项所述化合物之衍生 物,其中,R2是氢。4.根据申请专利范围第1项所述化 合物之衍生物,其可制成一医药组成物,且该医药 组成物含有药理上有效分量,与一般赋形剂及/或 载体。5.一种制备如式I(2R,3S,4S,5R,6R,10R,11R)-2,4,6,8, 10-五甲基-11-乙醯-12,13-二氧二环[8.2.1]-十三-8-烯-1- 醇-化合物之衍生物之方法 其中 R1 代表氢或甲基及 R2 代表氢或乙醯 及其稳定及生理上温和之酸附加盐,其特征为,在 通式II之化合物中, 该R1及R2具有上述意义,在环骨架之11-位置2',3'-二 羟戊-2'-基-侧链,藉由氧化性二醇分解,转变为一个 乙醯-侧链, 并在有需要时,将制得之式I化合物,其中R1是氢,加 入一个甲基根R1,或在制得之式I化合物中,其中R1是 甲基根,将甲基根R1分解, 并在有需要时,将式I之游离化合物,转化为其稳定 之酸附加盐,或将酸附加盐转化为式I之游离化合 物。 |