| 主权项 |
1.一种式I之羧酸衍生物, 其中: R1系COOR7,其中R7为: 氢、硷金属阳离子、硷土金属阳离子、生理上可 耐受的有机铵离子或铵离子; R2为氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或吗; X为卤素; R3为氢、羟基、NH2.NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2.卤 素、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-羟烷 基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、- NH-O-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基; R4及R5(可相同或不同)为: 苯基或基; R6为氢或C1-C8-烷基; Z系氧; 及其生理上可耐受的盐类、及纯镜像异构物形式 和纯非镜像异构物形式。2.如申请专利范围第1项 之式I之羧酸衍生物,其系用于治疗疾病。3.如申请 专利范围第1项之式I之羧酸衍生物,其系用为内皮 素受体拮抗剂。4.如申请专利范围第1项之式I之羧 酸衍生物,其系用于制备治疗与内皮素含量提高相 关之病症的药物。5.如申请专利范围第1项之式I之 羧酸衍生物,其系用于制备治疗由内皮素引起疾病 发展及/或进行之病症的药物。6.如申请专利范围 第1项之式1之羧酸衍生物,其系用于治疗慢性心脏 官能不足、再狭窄症、高血压、肺部高血压、急 性/慢性肾脏衰竭、大脑局部缺血、气喘、良性前 列腺细胞增殖及前列腺癌症。7.一种用以作为内 皮素受体拮抗剂之医药组合物,其包含如申请专利 范围第1项之式I之羧酸衍生物与一或多种选自肾 激素血管紧缩素系统之抑制剂之活性化合物。8. 根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中该抑 制剂系选自由肾激素抑制剂、血管紧缩素-II拮抗 剂、血管紧缩素转换酵素(ACE)抑制剂、混合ACE/中 性链内切(NEP)抑制剂、乙种肾上腺阻断剂、 利尿剂、钙拮抗剂及VEGF-阻断物质所组成之群。9. 一种用以作为内皮素受体拮抗剂之医药组合物,其 系供口服、非经肠以及非经肠内投药,其中各剂量 中除了包含一般的药物辅助剂外,尚包含至少一种 如申请专利范围第1项之式I之羧酸衍生物。 |
