发明名称 作为阿立新受体拮抗剂应用的新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物
摘要 本发明涉及新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物,以及它们作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括该化合物的制备方法,含有一种或多种该化合物的药物组合物,及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。
申请公布号 CN1481380A 申请公布日期 2004.03.10
申请号 CN01820876.2 申请日期 2001.12.19
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 哈米德·艾萨维;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西费朗;瓦尔特·菲施利
分类号 C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D267/14;C07D223/16;C07D243/14;C07D285/36;C07D401/12;A61K31/55 主分类号 C07D405/12
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 代理人 徐晓琴
主权项 1.通式(I)化合物通式(I)其中:R1,R2,R3,R4分别代表氰基、硝基、卤素、氢、羟基、短链烷基、短链烯基、短链烷氧基、短链烯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂环氧基、杂环基烷氧基、R11CO-、NR12R13CO-、R12R13N-、R11OOC-、R11SO2NH-、或R14-CO-NH-,或者R2与R3一起以及R1与R2一起和R3与R4一起可与苯环形成一个含有一或两个氧原子的饱和的五、六或七元环;R5代表芳基、芳烷基、短链烷基、短链烯基、三氟甲基、环烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基;R6代表氢、芳基、芳烷基、短链烷基、短链烯基、三氟甲基、环烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基;R7,R8分别代表氢、芳基、芳烷基、短链烷基、短链烯基、环烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基; R9,R10分别代表氢、芳基、芳基环烷基、芳烷基、短链烷基、短链烯基、短链炔基、环烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基,其中一个、几个或者全部的氢原子可以被卤素取代或者其中一个或两个氢原子可以被如下基团取代,羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、-O-短链烷基、-NH-短链烷基、-N(短链烷基)2、-S-短链烷基、-COO-短链烷基、-CONH-短链烷基、-CON(短链烷基)2、-CO-短链烷基、-NHCO-短链烷基、-O-具有3至5个碳原子的短链烯基、-NH-具有3至5个碳原子的短链烯基、-N(具有3至5个碳原子的短链烯基)2、-S-具有3至5个碳原子的短链烯基、-COO-具有3至5个碳原子的短链烯基、-CONH-具有3至5个碳原子的短链烯基、-CON(具有3至5个碳原子的短链烯基)2、-CO-具有3至5个碳原子的短链烯基、-NHCO-具有3至5个碳原子的短链烯基、-O-具有3至5个碳原子的短链炔基、-NH- 具有3至5个碳原子的短链炔基、-N(具有3至5个碳原子的短链炔基)2、-S-具有3至5个碳原子的短链炔基、-COO-具有3至5个碳原子的短链炔基、-CONH-具有3至5个碳原子的短链炔基、-CON(具有3至5个碳原子的短链炔基)2、-CO-具有3至5个碳原子的短链炔基、-NHCO-具有3至5个碳原子的短链炔基;R11代表短链烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基;R12和R13分别代表氢、短链烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基;R14代表短链烷基、芳基、环烷基、杂环基、R12R13N-、R11O-;-X-Y-分别代表-CH2-CH2-、-O-CH2-、-S-CH2-、-SO2-CH2-和-NR15-CO-;R15代表氢、短链烷基或者芳烷基;以及光学纯的对映异构体、对映异构体的混合物例如外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构体的外消旋物、非对映异构体外消旋物的混合物或者内消旋类型及其药用许可的盐类。
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