樟脑酸根为配体的抗肿瘤铂（Ⅱ）配合物

摘要

本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用樟脑酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，披露了其制备方法和典型化合物对人体白血病细胞、卵巢癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由上式表示：其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟脑酸根可以是其DL外消旋体、D型旋光异构体[(1R，3S)－(+)－樟脑酸根]或L型旋光异构体[(1S，3R)－(－)－樟脑酸根]。式(1)中的R基团相同，分别为氢原子、C_1－5烷基或C_1－8氧杂烷基；式(2)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有^*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R₁和R₂相同或不相同，分别为氢原子或C_1－5烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有^*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。

主权项

1、一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用樟脑酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物。该类化合物的组成由下式表示：其中式(1)、式(2)和式(3)中的樟脑酸根可以是其DL外消旋体、D型旋光异构体[(1R，3S)-(+)-樟脑酸根]或L型旋光异构体[(1S，3R)-(-)-樟脑酸根]。式(1)中的R基团相同，分别为氢原子、C_1-5烷基或C_1-8氧杂烷基；式(2)中的环己二胺为1，2-反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)中的4，5-二(氨甲基)-2-烷基-1，3-二氧戊环所示R₁和R₂相同或不相同，分别为氢原子或C_1-5烷基，或可与—碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。