发明名称 用于胆固醇治疗和相关应用的亚砜和双亚砜化合物和组合物
摘要 本发明涉及新的亚砜和双亚砜化合物、含亚砜或双亚砜化合物的组合物和用于治疗和预防心血管疾病、异常脂血症、异常脂蛋白血症和葡萄糖代谢紊乱的方法,该方法包括给予含醚化合物的组合物。本发明的化合物和组合物也可用于治疗和预防阿尔滋海默氏病、X综合征、与过氧化物酶体增殖物激活性受体有关的疾病、败血症、血栓形成疾病、肥胖症、胰腺炎、高血压、肾病、癌症、炎症和阳痿。在某些实施方案中,本发明的化合物和组合物可用于与其它的治疗药物例如降胆固醇和降血糖药物的联合疗法。
申请公布号 CN1479721A 申请公布日期 2004.03.03
申请号 CN01820268.3 申请日期 2001.10.11
申请人 埃斯佩里安医疗公司 发明人 J·L·H·达索伊克斯;C·D·奥尼丘
分类号 C07C317/18;A61K31/10;A61P9/00;C07C317/10;C07C317/22;C07C317/44;C07D233/40;C07D233/42;C07D249/04;C07D257/04;C07D261/12;C07D305/12;C07D307/32;C07D309/12;C07D309/30;C07D309/40;C07D333/48;C07D335/02;C07D495/04;C07F9/09;C07F9/24 主分类号 C07C317/18
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、包合物、立体异构体、非对映体、几何异构体或混合物:<img file="A0182026800021.GIF" wi="435" he="321" />其中(a)Z在每次出现时独立为CH<sub>2</sub>、CH=CH或苯基,其中m在每次出现时独立为1-9范围内的整数,但是当Z为苯基时,那么其相关的m为1;(b)G为(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>,其中x为2、3或4,CH<sub>2</sub>CH=CHCH<sub>2</sub>、CH=CH、CH<sub>2</sub>-苯基-CH<sub>2</sub>或苯基;(c)W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>独立为L、V、C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y或C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-V,其中c为1或2和n为0-4范围内的整数;(d)在每次出现时,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>独立为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、苯基或苄基,或者当W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>中的一个或两个为C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-Y时,那么R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>两者均可为H以形成亚甲基;(e)R<sup>3</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>;(f)R<sup>4</sup>为OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>;(g)L为C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y;(h)V为:<img file="A0182026800031.GIF" wi="1347" he="799" />(i)Y在每次出现时独立为OH、COOH、CHO、COOR<sup>5</sup>、SO<sub>3</sub>H,<img file="A0182026800032.GIF" wi="1600" he="1771" />其中:(i)R<sup>5</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、苯基或苄基并且为未取代或者用一个或更多个卤代、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或苯基取代,(ii)在每次出现时,R<sup>6</sup>独立为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基并且为未取代的或由一个或两个卤代、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或苯基取代;和(iii)在每次出现时,R<sup>7</sup>独立为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基。
地址 美国密执安州