发明名称 含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物
摘要 提供一形成于由粘合性组成物所组成粘合层之柔软载体上之贴药组成物,该粘合性组成物系由丙烯基系粘合剂(A)、聚醋酸乙烯酯系粘合剂(B)、可塑化作用成份(C)、与二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)、所组成,且各成份之重量比率为以下1)~3)1)A:B=70:30~10:902)粘着性组成物中C之比率为10~40重量%3)粘合性组成物中D之比率为20~35重量%之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯贴药剂。其经皮吸收性、使用性、皮肤刺激性、释放性、粘合性均优良之贴药剂者。
申请公布号 TW577750 申请公布日期 2004.03.01
申请号 TW087100119 申请日期 1998.01.06
申请人 帝三制药股份有限公司 发明人 日高修人;村上敏史;日月台房;大江通介
分类号 A61K9/00 主分类号 A61K9/00
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其特征系由粘着性组成物组成之粘合层形成于柔软之载体上之贴药剂,该粘合性组成物系由烷基平均碳数4以上之(甲基)丙烯酸烷基酯至少为50重量%以上共聚之丙烯基系粘合剂(A)、醋酸乙烯酯与(甲基)丙烯酸烷基酯及/或(甲基)丙烯酸之共聚聚合物者,醋酸乙烯酯之共聚比至少为50重量%以上之聚醋酸乙烯酯系粘合剂(B)、碳数12以上之饱和或不饱和脂肪酸或其酯类之的可塑化作用成份(C)与二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)所组成,且各成份之重量比率满足以下1)~3)之条件者,1)A:B=70:30~10:902)粘合性组成物中之C之比率为10~40重量%3)粘合性组成物中之D之比率为20~35重量%。2.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该粘合层由2层或3层以上之粘合层所组成,1层(储备层)之粘合性组成物满足以下1)~4)之条件,1)A:B=60:40~10:902)储备层中之C重量比为20~40重量%3)储备层中之D重量比为25~35重量%4)储备层之厚度为10~100m配置于人体皮肤之贴药剂层(粘着释放层)之粘合性组成物满足以下1)~4)之条件者,1)A:B=0:100~100:02)粘着释放层中C之重量比为0~40%3)粘着释放层中D之重量比为10~30%4)粘着释放层之厚度为3~25m。3.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该粘合层之厚度为50~120m。4.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该柔软之载体为水份半渗透性,薄膜实质的交叉之2方向强度各8~100g/mm,以及实质的交叉2方向之伸展度各为30~150%,该2方向之伸展度比为1.0~4.0(惟,该2方向之伸展度不同时,较小伸展度者为分母)、厚度为0.5~4.9m之聚酯薄膜者。5.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该柔软载体为水份半渗透性、薄膜之实质的交叉之2方向强度各为8~100g/mm,以及实质的交叉2方向之伸展度各为30~150%,该2方向之伸展度比为1.0~4.0(惟,该2方向之伸展度不同时,较小伸展度者为分母)、厚度为0.5~4.9m之聚对苯二甲酸乙二醇酯薄膜所组成满足以下1)及2)之条件者,1)该粘合层之厚度为60~100m2)贴药剂之尺寸为10~27cm2,且贴药剂所含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯量约为40mg。6.如申请专利范围第1项之二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该柔软载体系选由以下(a)~(e)(a)厚度为0.5~100m之最外层薄膜层(b)厚度为1~100m之接合层(c)编织物(d)厚度为1~100m之接合层(e)厚度为0.5~100m之薄膜层以由最外层(a)、(b)、(c)、(d)、(e)之顺序、(a)、(c)、(d)、(e)之顺序、(a)、(b)、(c)、(e)之顺序、(c)、(d)、(e)之顺序或以(a)、(b)、(c)之顺序所合成之载体者。7.如申请专利范围第1项之贴药组成物,其中该柔软之载体系含可轻易拆取载体之支撑体之载体者,且该支撑体由不同2种颜色以上所着色物之组成者。8.如申请专利范围第1项之二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中该粘合性组成物中水份含有率为0.5重量%以下者。9.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,由粘合性组成物组成之粘合层形成于柔软载体上组成之贴药剂,该粘合性组成物系由丙烯基系粘合剂(A)、聚醋酸乙烯酯系粘合剂(B)、可塑化作用成份(C)与二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)所组成,且各成份之重量比均满足以下1)~4)之条件者,1)A:B=50:50~10:902)粘合性组成物中C之比率为20~40重量%3)粘合性组成物中D之比率为20~30重量%4)粘合性组成物中含水率为0.5重量%以下。10.如申请专利范围第1项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物,其中于该小于30cm2之贴药剂之该粘合层之自由面上设置膏而被覆材料之贴药剂中,使该膏而被覆材料面向上,该贴药剂中心做成为交叉之XY座标平面之原点上放置该贴药剂时,使该膏面被覆材料之分割切线为通过第4象限、第1象限、第2象限,同时,第2象限之切线为一(负)X轴方向,延伸至贴药剂之另一面之一(负)X轴方向长度(X2)之1/2长度(X2/2)以上,且该切线系使第2.第3象限之全面积为2以上对1以下之分割者。11.一种含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯贴药组成物之制造方法,其特征系由烷基平均碳数4~14之(甲基)丙烯酸烷基酯至少为50重量%以上共聚之丙烯基系粘合剂(A)、醋酸乙烯酯与(甲基)丙烯酸烷基酯及/或(甲基)丙烯酸之共聚聚合物者,醋酸乙烯酯之共聚比至少为50重量%以上之聚醋酸乙烯酯系粘合剂(B)、碳数12~20之饱和或不饱和脂肪酸或其酯类之可塑化作用成份(C)与二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)所组成,且各成份重量比满足以下1)~3)取得1)A:B=70:30~10:902)粘合性组成物中C之比率为10~40重量%3)粘合性组成物中D之比率为20~35重量%之粘合性组成物组成之粘合层,该粘合层形成于柔软之载体上者。12.如申请专利范围第11项之含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯贴药组成物之制造方法,其中该粘合层系由如申请专利范围第5项之储备层与粘着释放层所组成之贴药剂,将会高浓度之二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之储备层与未含有或仅含少量之二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之粘着释放层相互合成后,再将取得之合成物于40~80℃下加热处理后,将二硝酸异双脱水山梨糖醇酯转移至粘着释放层者为其特征。13.一种含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯之贴药组成物制造方法,其特征系﹝第1工程﹞预先作成烷基平均碳数4~14之(甲基)丙烯酸烷基酯至少为50重量%以上共聚之丙烯基系粘合剂(A)、醋酸乙烯酯与(甲基)丙烯酸烷基酯及/或(甲基)丙烯酸之共聚聚合物者,醋酸乙烯酯之共聚比至少为50重量%以上之聚醋酸乙烯酯系粘合剂(B)、碳数12~20之饱和或不饱和脂肪酸或其酯类之可塑化作用成份(C)之重量比率为以下1)~2)者,未含或仅含少量之二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)之1层或2层以上之粘合层,1)A:B=50:50~10:902)粘合层中C之比率为25~75重量%﹝第2工程﹞网目为8~30g/m2之编织物与含该二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)仅少量含有之粘合成相互合成,或网目为8~30g/m2之编织物与未含该二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)之粘合层相互合成后,将二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)溶液浸渍于该编织物中,若有残余之粘合层则将此于该编织物上加压合成之,作成含二硝酸异双脱水山梨糖醇酯合成物之贴药剂本体,﹝第3工程﹞含第2工程所取得之该二硝酸异双脱水山梨糖醇酯(D)之贴药剂本体藉由加热及/或减压处理后使贴药剂中水份含有率为0.5重量%以下,各成份(A)~(D)如申请专利范围第1项之重量比之贴药剂者。
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