发明名称 医药结合制剂及其于治疗妇科疾病之用途
摘要 本发明系关于促黄体素释放激素(LHRH)类似物及具有组织选择性雌激素活性之抗雌激素之医药结合制剂,亦关于其于治疗妇科疾病之用途,特别是子宫内膜异位以及肌瘤之治疗。
申请公布号 TW577735 申请公布日期 2004.03.01
申请号 TW086101753 申请日期 1997.02.14
申请人 先灵公司 发明人 克劳斯史托克曼恩;比得摩恩
分类号 A61K31/00;A61K38/00 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用于治疗子宫内膜异位症之医药组合物,其 含有两种活性成分,其一为LHRH(促黄体素释放激素) 类似物或LHRH类似物之结合,另一为具有组织选择 性雌激素活性之抗雌激素,其中该LHRH类似物系选 自化合物卢波瑞林(Leuprorelin)、塞托瑞利(Cetrorelix) 、安泰得(Antide)、Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu- Lys(Mor)-D-Ala-NH2.拉摩瑞利(Ramorelix)及其衍生物且该 抗雌激素系选自拉洛西芬(Raloxifen)、着洛西芬( Droloxifen)及其衍生物。2.根据申请专利范围第1或2 项之医药组合物,其呈口服形式。3.根据申请专利 范围第1或2项之医药组合物,其特征在于该LHRH类似 物系非功能者。4.根据申请专利范围第1或2项之 医药组合物,其特征在于该抗雌激素系拉洛西芬类 者。5.一种用于治疗子宫内膜异位症之套组,其含 有两种活性成分,其一为LHRH(促黄体素释放激素)类 似物或LHRH类似物之结合,另一为具有组织选择性 雌激素活性之抗雌激素,其中该LHRH类似物系选自 化合物卢波瑞林(Leuprorelin)、塞托瑞利(Cetrorelix)、 安泰得(Antide)、Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Lys( Mor)-D-Ala-NH2.拉摩瑞利(Ramorelix)及其衍生物且该抗 雌激素系选自拉洛西芬(Raloxifen)、着洛西芬( Droloxifen)及其衍生物。6.根据申请专利范围第5项 之套组,其特征在于该LHRH类似物系非功能者。7. 根据申请专利范围第5或6项之套组,其特征在于该 抗雌激素系拉洛西芬类者。8.根据申请专利范围 第5或6项之套组,其特征在于该两种活性成分系呈 分离之投药形式。9.根据申请专利范围第8项之套 组,其特征在于该LHRH类似物或LHRH类似物之组合系 口服生体可利用者。10.一种制备根据申请专利范 围第1项之医药组合物或根据申请专利范围第5项 之套组之方法,其特征在于将LHRH(促黄体素释放激 素)类似物或LHRH类似物之结合和具有组织选择性 雌激素活性之抗雌激素,分别或一起,与习用之医 药载体、赋形剂及/或添加剂进行调配,其中该LHRH 类似物系选自化合物卢波瑞林(Leuprorelin)、塞托瑞 利(Cetrorelix)、安泰得(Antide)、Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser- Tyr-D-Cit-Leu-Lys(Mor)-D-Ala-NH2.拉摩瑞利(Ramorelix)及其 衍生物及该抗雌激素系选自拉洛西芬(Raloxifen)、 着洛西芬(Droloxifen)及其衍生物。11.根据申请专利 范围第10项之方法,其特征在于该LHRH类似物或LHRH 类似物之结合和具有组织选择性雌激素活性之抗 雌激素系分别进行调配。12.根据申请专利范围第 10项之方法,其特征在于该LHRH类似物或LHRH类似物 之结合和具有组织选择性雌激素活性之抗雌激素 系一起进行调配。13.根据申请专利范围第5或6项 之套组,其特征在于该二个活性成份系同时及/或 依时序投药。14.一种用于治疗子宫内膜异位症之 剂量套组,其含有两空间上分离包装之活性成分, 其中之一为LHRH(促黄体素释放激素)类似物或LHRH类 似物之结合,而另一为具有组织选择性雌激素活性 之抗雌激素,且其含有作为第三组成份之资料说明 书,说明此等投药形式之同时及/或依时序投药。
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