具有降低血糖活性或PDE-V抑制活性之磺醯胺化合物

摘要

本发明为有关如下式(I)磺醯胺化合物，其盐及医药组成物式中各符号如本文中规定。此磺醯胺化合物对可因其抑制血糖量活性，cGMP-PDE抑制活性，平滑肌松弛活性，支气管舒张活性，血管舒张活性，平滑肌细胞抑制活性及抗过敏活性所治癒之疾病有效。

主权项

1.一种下式(I)之磺醯胺化合物或其盐, 式中R1为苯基或啶基,有至少一个取代基选自:(1) 苯基,(2)任意有氧基或卤素取代之选自咯基, 咯啶基,唑啶基,吩基及喃基之杂环基,(3)卤 素,(4)C1-6卤烷基,(5)任意有C3-6环烷基取代之C1-6烷 氧基,(6)胺基而任意有至少一个取代基选自任意由 C3-6环烷基取代之C1-6烷基,C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷 氧羰基,C1-6烷醯基,C1-6烷胺甲醯基及C1-6烷磺醯基,( 7)硝基,及(8)任意由苯基取代之C2-6炔基, R2为C1-6烷基或C1-6烷氧基, R3为氢或C1-6烷基, R4为(1)任意由苯基或啶基取代之C2-6烯基,(2)任意 由羧基或C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷氧羰基取代之苯 基或C1-6烷基苯基,(3)任意由C1-6烷醯氧基取代之C1-6 烷基,(4)任意由C1-6烷基取代之胺基,或(5)任意由卤 素取代之吩基,以及 A为C1-6伸烷基。2.如申请专利范围第1项之磺醯胺 化合物或其盐,其中R4为(1)经啶基取代之C2-6烯基 ,(2)经羧基或C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷氧羰基取代之 苯基或C1-6烷氧苯基,(3)有C1-6烷醯氧基取代之C1-6烷 基,或(4)任意有C1-6烷基取代之胺基。3.如申请专利 范围第1项之磺醯胺化合物或其盐,其中R1为啶基 任意有至少一个取代基选自(1)苯基,(2)选自咯基 ,咯啶基,唑啶基,吩基及喃基之杂环基,(3) 卤素,(4)C1-6卤烷基,(5)任意由C3-6环烷基取代之C1-6 烷氧基,(6)胺基任意有至少一个取代基选自任意有 C3-6环烷基取代之C1-6烷基,C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷 氧羰基,C1-6烷醯基及C1-6 烷磺醯基,(7)硝基,及(8)任 意有苯基取代之C2-6炔基。4.如申请专利范围第1项 之磺醯胺化合物或其盐,系如下式(IA): 式中R2为C1-6烷基或C1-6烷氧基, R3为H或C1-6烷基, R4为(1)任意有苯基或啶基取代之C2-6烯基,(2)任意 有羧基或C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷氧羰基取代之苯 基或C1-6烷基苯基,(3)任意有C1-6烷醯氧基取代之C1-6 烷基,(4)任意有C1-6烷基取代之胺基,或(5)任意有卤 素取代之吩基, R5为咯基,喃基,或经C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷氧 羰基取代及任意有C1-6烷基取代之胺基,以及 X为卤素。5.如申请专利范围第4项之磺醯胺化合物 或其盐,其中R5为经C1-6烷氧羰基或苯-C1-4烷氧羰基 及C1-6烷基取代之胺基。6.如申请专利范围第5项之 磺醯胺化合物或其盐,其中R2为C1-6烷基,以及R4为任 意有C1-6烷基取代之胺基,或C1-6烷基。7.如申请专 利范围第6项之磺醯胺化合物或其盐,其为3-(4-(N-( 乙氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯 基胺甲醯基)3H-咪唑并[4,5-b]啶。8.如申请专利范 围第1项之磺醯胺化合物或其盐,系选自: 3-(2-氯-4-苯基基)-2-甲基-5-[(E)-[2-(4-啶基)乙烯] 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-[(4-乙醯氧丁烷)磺醯基胺甲醯基]-3-(2-氯-4-苯基 基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-苯基基)-2-甲基-5-[(4-乙氧羰基苯)磺醯 基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-苯基基)-2-甲基-5-[(4-羧基苯)磺醯基胺 甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-甲氧基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基) -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-甲氧基)-2-甲基 -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-甲氧基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯基)磺醯基 胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-乙氧基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基) -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-乙氧基)-2-甲基 -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-乙氧基)-2-甲基-5-((1-丙胺基磺醯基)胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-((1-丁胺基磺醯基)胺甲醯基)-3-(2-氯-4-乙氧基)- 2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2 -甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-异丙氧基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯 基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-异丙氧基)-2-甲 基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-异丙氧基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯基 胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丁氧基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-丁氧基)基)-2 -甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丁氧基)基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2 -甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2-甲基-5-((E)-(2-苯乙烯)磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-[(5-溴吩-2-基)磺醯基胺甲醯基]-3-[2-氯-4-(1-戊 氧基)基)-2-甲基-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(1-戊氧基)基]-2-甲基-5-[(5-氯吩-2-基) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑井[4,5-b)]啶, 5-((1-丙胺基磺醯基)胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-戊氧基) 基)-2-甲基-3H-咪唑井[4,5-b]啶。 5-((1-丁胺基磺醯基)胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-戊氧基) 基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-((环戊基甲基)氧基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-((环戊基甲基)氧 基)基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]]啶, 3-(2-氯-4-乙氧基)-2-乙基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基) -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-乙氧基)-2-乙基-5-[(4-甲基苯)磺醯基胺 甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2-乙基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2-乙基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2-乙基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2-乙基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2,7-二甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶。 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-[2-氯-4-(1-丙氧基)基]-2 ,7-二甲基-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(1-戊氧基)基]-2,7-二甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-[2-氯-4-(1-戊氧基)基]-2 ,7-二甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(1-戊氧基)基]-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基- 5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(甲胺基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(乙基甲胺基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(甲基-(1-丙基)胺基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-((1-丁基)甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基- 5-((4-甲基苯磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(甲胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶; 3-(2-氯-4-(二甲胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(乙基甲胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(甲基-(1-丙基)胺基)基)-2-甲基-5-(44-甲 基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-((1-丁基)甲胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯 )磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶。 3-(2-氯-4-(甲基-(1-戊基)胺基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-(环己基甲基)甲胺基)基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-(环己基甲基)甲胺基)基)-2-甲基-5-((4- 甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5- b]啶, 3-(4-溴-2-氯基)-2,7-二甲基)-5-[(4-甲基苯)磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b)]啶, 3-(2-氯-4-(乙基甲胺基)基)-2,7-二甲基-5-[(4-甲基 苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3-氯-5-(三氟甲基)-2-啶基)甲基]-2-甲基-5-(1-戊 磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3-氯-5-(三氟甲基)-2-啶基)甲基]-2-甲基-5-[(4- 甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-苯基基)-2-乙氧基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯 基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-苯基基)-2-甲基-5-[(1-丙基胺磺醯基)胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3-氯-5-(三氟甲基)-2-啶基)甲基]-2,7-二甲基-5-[ (4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(2,6-二氯-3-啶基)甲基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(2,6-二氯-3-啶基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(氯-4-(甲基(特戊醯基)胺基)基)-2-甲基-5-(1-戊 磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(乙氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(1-戊氧基)基)-2 -乙基-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(环己基甲氧基) 基)-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(环己基甲氧基)基)-2-乙基-5-(1-戊磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2 -甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[4-(N-(第三丁氧羰基)-N-乙胺基)-2-氯基]-2-甲基- 5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-乙胺基)-2-氯基)-2-甲基- 5-((4-甲基苯)矿醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶 , 3-(2-氯-4-(乙胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N,N-二乙胺基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-乙基-N-(1-戊基)胺基)基)-2-甲基-5-((4- 甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2,7-二 甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2,7-甲 基-5-((4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b] 啶, 3-(2-氯-4-(甲胺基)基)-2,7-二甲基-5-((4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-甲基-1-丙胺基)基)-2,7-二甲基-5-((4-甲 基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[4-(N-(第三丁氧羰基)-N-乙胺基)-2-氯基]-2,7-甲 基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[4-(N-(第三丁氧羰基)-N-乙胺基)-2-氯基]-2,7-甲 基-5-((4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b] 啶, 3-(2-氯-4-(1-咯基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-咯基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(环己基甲氧基)基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2,7-二甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]唑啶, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2,7-二甲基-5-(1-丁矿醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2,4-二氯-5-硝基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯 基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2,4-二氯-5-硝基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯基胺 甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2,4-二氯-5-(N,N-二甲胺基)基]-2-甲基-5-(1-戊磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2,4-二氯-5-(N,N-二甲胺基)基]-2-甲基-5-[(4-甲基 苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶。 3-(4-(N-(1-丁磺醯基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(( 4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基- 5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-(2-氯-4-(H-甲基-N-(1-丙氧羰基)胺基)基)-2-甲基-5 -(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-甲基-N-(异丙氧羰基)胺基)基)-2-甲基- 5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-N-(第三丁氧羰基)胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(乙氧羰基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-戊醯胺基)基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(1-丁磺醯基)胺基)基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(N-(第三丁基乙醯基)胺基)基)-2-甲基-5-[ (4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶。 3-(2-氯-4-(N-(异丙氧羰基)胺基)基)-2-甲基-5-((E)-1- 戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(N-异丙氧羰基)胺 基)基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶; 3-(2-氯-4-(N-乙氧羰基-N-甲胺基)基)-2-甲基-5-((E)-1 -戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(2-氯-4-(N-乙氧羰基-N-甲 胺基)基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-胺基-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基) -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(1-丙氧羰基)胺基-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(异丙氧羰基)胺基-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊 磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑井[4,5-b]啶, 5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-3-(4-(N-第三丁氧羰基)-2-氯 基)-2-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-胺基-2-氯基)-5-(1-丁磺醯基胺甲醯基)-2-甲基 -3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-乙氧羰胺基-2-氯基)-2-甲基-5-(1-丁磺醯基胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-第三丁氧羰胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-((E)-1- 戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-胺基-2-氯基)-2-甲基-5-((E)-1-戊烯-1-基磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-乙氧羰胺基-2-氯基)-2-甲基-5-((E)-1-戊烯-1-基 磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(第三丁氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基- 5-((E)-1-戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b] 啶, 3-(2-氯-4-(3-(1-丙基)基)基)-2-甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(1-甲基-3-(1-丙基)基)-2-氯基)-2-甲基-5-((4- 甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(2-氧-1-咯啶基)基)-2-甲基-5-((4-甲基 苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(2-氧-1,3-唑啶-3-基)基)-2-甲基-5-((4-甲 基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(((2-(4-甲基苯)磺醯基胺甲醯氧基)乙基)胺 基)基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H- 咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3,5-二氯啶-2-基)甲基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3,5-二氯啶-2-基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-((3,5-二氯啶-2-基)甲基)-2,7-二甲基-5-((4-甲基苯 磺醯基)胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-((3,5-二氯啶-2-基)甲基)-2,7-二甲基-5-(((E)-2-苯 基乙烯磺醯基)胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(2-氯-6-苯基啶-3-基)甲基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯 基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(2-氯-6-苯基啶-3-基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(5-(N-(第三丁氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2 -甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶 , 3-[(5-(N-(第三丁氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2 -甲基-5-((E)-1-戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并 [4,5-b]啶, 3-[(5-(N-(第三丁氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2 -甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5- b]啶, 3-[(3-氯-5-(N-(乙氧羰基)胺基)啶-2-基)甲基]-2-甲 基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3-氯-5-(N-(乙氧羰基)胺基)啶-2-基)甲基]-2-甲 基-5-((E)-1-戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5 -b]啶, 3-[(3-氯-5-(N-(乙氧羰基)胺基)啶-2-基)甲基]-2-甲 基-5-[(4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b] 啶, 3-[(5-(N-(异丙氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2- 甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(5-(N-(异丙氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2- 甲基-5-((E)-1-戊烯-1-基磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[ 4,5-b]啶, 3-[(5-(N-(异丙氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2- 甲基-5-((4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b ]啶, 3-((2,4-二氯啶-5-基)甲基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺 甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-((2,4-二氯啶-5-基)甲基)-2-甲基-5-((4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(苯乙炔基)基)-2,7-二甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-[2-氯-4-(5-氯吩-2-基)基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-(2-氯-4-(苯乙炔基)基)-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 5-[(5-溴吩-2-基)磺醯基胺甲醯基]-3-(2-氯-4-苯基 基)-2,7-二甲基-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-[2-氯-4-(1-戊氧基)基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐, 3-(4-(N-(乙氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶,及 3-(4-(N-(氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基)-3H-咪唑并[4,5-b]啶。9.如申 请专利范围第8项之磺醯胺化合物或其盐,系选自: 3-(2-氯-4-(1-丙氧基)基)-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3-氯-5-(三氟甲基)2-啶基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲 基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-(N-(乙氧羰基)-N-甲胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1- 戊磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[2-氯-4-(2-喃基)基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯 基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(2-氯-4-(1-咯基)基)-2-甲基-5-(1-戊磺醯基胺甲 醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-(4-N-(异丙氧羰基)胺基)-2-氯基)-2-甲基-5-(1-戊 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(3,5-二氯啶-2-基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯)磺 醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(2-氯-6-苯基啶-3-基)甲基]-2-甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶, 3-[(5-(N-(第三丁氧羰基)胺基)-3-氯啶-2-基)甲基]-2 -甲基-5-[(4-甲基苯)磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5- b]啶, 3-[2-氯-4-(5-氯吩-2-基)基]-2-甲基-5-(1-戊磺醯基 胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶,及 3-(2-氯-4-(苯乙炔基)基)-2,7-二甲基-5-[(4-甲基苯) 磺醯基胺甲醯基]-3H-咪唑并[4,5-b]啶钠盐。10.一 种用以防治葡萄糖抗性失控异常、糖尿病、妊娠 糖尿病、糖尿病并发症、胰岛素抗性、多囊性卵 巢症、高脂症、动脉硬化、心动脉异常、高血糖 症、胰炎、骨质疏松症、高血尿酸症、高血压、 腹炎、表皮细胞分化不正常相关疾病、狭心症、 高血压、肺高血压、充血性心衰竭、肾小球病、 肠管异常、肾衰竭、动脉硬化、周边血管病、脑 中风、慢性可逆闭塞、自体免疫、过敏性鼻炎、 荨麻疹、青光眼、受损肠蠕动病、阳萎、肾炎、 癌症恶病质、PTCA后再狭窄或恶病质之医药组成物 ,其包含如申请专利范围第1项之磺醯胺化合物或 其医药容许盐为活性成分。