PHTALAZINON-DERIVATIVES, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek[mely képletbenR1 és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy együtt továbbikötést képeznek; R3 jelentése valamely (a) vagy (B) általános képletűbenzolszármazék; ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagyfluorral teljesen vagy túlnyomórészt helyettesített 1-4 szénatomosalkoxicsoport; R5 jelentése 1-8 szénatomos alkoxi-, 3-7 szénatomoscikloalkoxi-, 3-7 szénatomos cikloalkil-metoxi-csoport, vagy fluorralteljesen vagy túlnyomórészt helyettesített 1-4 szénatomosalkoxicsoport; R6 jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-, 3-5 szénatomoscikloalkoxi-, 3-5 szénatomos cikloalkil-metoxi-csoport, vagy fluorralteljesen vagy túlnyomórészt helyettesített 1-4 szénatomosalkoxicsoport; R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; és R8jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R7 és R8a két szénatommal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, adott esetbenoxigén- vagy kénatommal megszakított spiro-kapcsolódású 5-, 6- vagy 7-tagú szénhidrogén-gyűrűt képeznek; A jelentése kötés vagymetiléncsoport (-CH2-); R9 jelentése -C(O)R10, -(CH2)m-C(O)R11, -(CH2)nR12, aril-, hetaril-, fenil-prop-1-en-3-il- vagy 1-metil-piperedin-4-il-csoport; n értéke 1-4; m értéke 1-4; s értéke 1-2; Xjelentése -C(O)- vagy -S(O)2-,] hatékony új PDE4 inhibitorok. Atalálmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekreis. Ó