| 摘要 |
A találmány az (I) általános képletű új imidazolidinszármazékokravonatkozik, ezek összes sztereoizomer formájában és azok bármilyenarányú keverékében vagy fiziológiai szempontból elfogadható sókként,amelyek képletében A jelentése ciklopropilmetil- vagy izobutilcsoport;E jelentése -CO-R6, -CO-H vagy -CH2-O-R7 csoport; Z jelentése oxigén-vagy kénatom; R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R2jelentése adott szubsztituált fenil-, piridil- vagy 1-4 szénatomosalkilcsoport; R3 és R4 jelentése metil- vagy trifluormetil-csoport; R5jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely egyvagy több fluoratommal szubsztituált lehet; R6 jelentése hidroxil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, fenil-(1-8 szénatomos alk)oxi-, feniloxi-, 1-8szénatomos alkilkarboniloxi-(1-6 szénatomos alk)oxi-,fenilkarboniloxi-(1-6 szénatomos alk)oxi-, fenil-(1-6 szénatomosalkil)karboniloxi-(1-6 szénatomos alk)oxi-, (1-8 szénatomosalk)oxikarboniloxi-(1-6 szénatomos alk)oxi-, feniloxikarboniloxi-(1-6szénatomos alk)oxi-, fenil-(1-6 szénatomos alk)oxikarboniloxi-(1-6szénatomos alk)oxi-, amino-, mono(1-10 szénatomos alkil)amino- vagydi(1-10 szénatomos alkil)aminocsoport; R7 jelentése hidrogénatom vagy1-4 szénatomos alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületekgyógyszerhatóanyagok, amelyek a leukocyták adhéziójának ésmigrációjának gátlószerei és/vagy a VLA-4 adhéziós receptorantagonistái. Ezért a találmány szerint a vegyületek gyulladásgátlószerként történő alkalmazásra, és ezen belül például arthritis, reumásarthritis, polyarthritis, gyulladásos bélbetegség, szisztémás lupuserythematosus, sclerosis multiplex vagy a központi idegrendszergyulladásos betegségeinek kezelésében, illetve asztma vagy allergiásbetegségek kezelésében valamint szív- és érrendszeri betegségek,atherosclerosis, myocardialis infarktus, akut koronária szindróma,stroke, restenosisok, diabetes, szervtranszplantátumok károsodása,immunbetegségek, autoimmun betegségek, daganatnövekedés vagydaganatmetasztázis vagy malária kezelésében, kardioprotektív célravagy stroke másodlagos megelőzésében történő alkalmazásrahasználhatók. A találmány végül vonatkozik a vegyületek előállítására,valamint gyógyszerkészítményre is. Ó |
