BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A jelen találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek és N-oxidjaik, sóik, sztereoizomer formáik, racém keverékeik, előanyagaik,észtereik és metabolitjaik képezik, ahol R1 és R8 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkil-,alkenil-, cikloalkil-, aril-, Het1-, Het2-csoport; R1 jelentése lehet(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-csoport is; t jelentése 0, 1 vagy 2; R2jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; L jelentése -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-alkándiil-C(=O)-, -NR8 -alkándiilC(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2- csoport; R3 jelentése alkil-, aril-,cikloalkil-, cikloalkil-alkil- vagy aril-alkil-csoport; R4 jelentésehidrogénatom, alkiloxikarbonil-, karboxi-, aminokarbonil-, mono- vagydi alkilaminokarbonil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil- vagy adottesetben helyettesített alkilcsoport; A jelentése alkándiil-, -C(=O)-,-C(=S)-, -S(=O)2-, alkándiil-C(=O)-, alkándiil-C(=S)- vagy alkándiil-S(=O)2- csoport; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, alkil-, Het1-alkil-, Het2-alkil-, adott esetben helyettesített amino-alkilcsoport;R6 jelentése alkiloxi-, Het1-, Het1oxi-, Het2-, Het2oxi-, aril-,ariloxi-, alkiloxikarbonilamino- vagy aminocsoport; és ha A jelentésealkándiil-csoporttól különböző, akkor R6 jelentése lehet alkil-, Het1-alkil-, Het1oxi-alkil-, Het2-alkil-, Het2oxi-alkil-, aril-alkil-,ariloxi-alkil- vagy amino-alkilcsoport is; ahol R6 jelentésébenmindegyik aminocsoport adott esetben helyettesítve lehet; -A-R6jelentése hidroxi-alkilcsoport; R5 és -A-R6 azzal a nitrogénatommalegyütt, amelyhez kötődnek, Het1- vagy Het2-csoportot is alkothatnak. Atalálmány tárgya továbbá az (I) általános képletű vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint a vegyületek alkalmazásaszéles spektrumú HIV-proteáz inhibitor hatású gyógyszerkészítményekelőállítására. Ó