发明名称 NOVEL LIPOIC ACID HETEROCYCLIC OR BENZENE DERIVATIVES, PREPARATION AND USE THEREOF AS MEDICINES
摘要 A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, amelyek az (Ia)és (Ib) általános képletű vegyületekből állnak, valamint ezek sói - aképletekben n j elentése 0-tól 6-ig terjedő szám, Rl és R2 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-6szénatomos alkilcsoport, X-Y jelentése -O-(CH2)r-, -N(R3)-(CH2)r-, -CO(CH2)r--CO-N(R3)-(CH2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r- vagy -N(R3)-CO-N(R4)-(CH2)r-, X'-Y' jelentése -(CH2)r-, -(CH2)rO-(CH2)r-, -(CH2)r-N(R3)-(CH2)r-, -(CH2)r-CO(CH2)r-, -(CH2)rCO-N(R3)-(CH2)r-, -(CH2)r-N(R4)-CO-(CH2)r- vagy -(CH2)r-N(R3)-CO-N(R4)-(CH2)r-, R3 és R4 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkil-, alkoxikarbonil- vagyaralkoxikarbonil-csoport, r jelentése egymástól függetlenül 0-tól 6-igterjedő szám, W jelentése egy 5 vagy 6 tagú aromás, heterociklusoscsoport, 4-7 tagú nem aromás heterociklusos csoport vagy egyfeniléncsoport, amely R5 csoporttal szubsztituálva van; P jelentése -(CH2)g- csoport, ahol g jelentése 0-tól 6-ig terjedö szám, vagy egy(a) általános képletű csoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom, egyenesvagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkil- vagy (CH2)n-Q' általánosképletű csoport; A jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Bjelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkil-, 5 vagy 6tagú karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport; amely 1-4heteroatomot tartalmaz az O, S és N atomok közül, az arilcsoport adottesetben egy vagy többszörösen szubsztituálva van; B jelentése NR8R9általános képletű csoport, ahol R8 és R9 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-6szénatomos alkilcsoport, vagy R8 és R9 közül az egyik jelentésenitrocsoport, míg a másik jelentése hidrogénatom vagy egy egyenes vagyelágazó láncú 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R8 és R9 jelentéseegyüttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal egy 5-6 tagú nemaromás heterociklusos csoport, amelyben a lánctagok jelentése -CH2-, -NH-, -O- vagy -S-, vagy B jelentése SR10 általános képletű csoport,ahol Rl0 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos egyenes vagyelágazó láncú alkilcsoport. A vegyületek és gyógyszerkészítményekalkalmasak az NO szintáz gátlására, valamint antioxidánsként vagyreaktív oxigén gyököket megkötő szerként való alkalmazásra. Ó
申请公布号 HU0303127(A2) 申请公布日期 2004.03.01
申请号 HU20030003127 申请日期 2001.03.15
申请人 SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) 发明人 AUGUET, MICHEL;HARNETT, JEREMIAH
分类号 A61K31/385;A61K31/4535;A61K31/496;A61P1/08;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P15/08;A61P15/10;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/32;A61P25/36;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P37/06;A61P43/00;C07D295/185;C07D333/38;C07D339/04;C07D409/12;C07D409/14 主分类号 A61K31/385
代理机构 代理人
主权项
地址