摘要 |
Derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o -SO2X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que incrementa la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosastituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10 o -NX8X14; X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R14 forma un carbonato; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -OCOR31 o junto con R2a forma un oxo; R2a es hidrógeno o junto con R2 forma un oxo; R4 es hidrógeno, junto con R4a forma un oxo, oxirano o metileno, o junto con R5a y los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo oxetano; R4a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, ciano, hidroxilo, -OCOR30, o junto con R4 forma un oxo, oxirano o metileno; R5 es hidrógeno o junto con R5a forma un oxo; R5a es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido, aciloxi, junto con R5 forma un oxo, o junto con R4 y los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo oxetano; R6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R6a forma un oxo; R6a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R6 forma un oxo; R7 es hidrógeno; R7a es hidrógeno; R9 es hidrógeno o junto con R9a forma un oxo; R9a es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido, aciloxi, o junto con R9 forma un oxo; R10 es hidroxilo; R10a es hidrógeno; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R1 forma un carbonato; R14a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; R28 es hidrógeno, acilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que aumenta la solubilidad del derivado de taxano; y R30 y R31 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo monocíclico o heteroarilo mono-cíclico; en donde cualquiera de los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo puede llevar uno o más sustituyentes; y en donde el alquilo incluye el alquilo cíclico.
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