醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途

摘要

本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及用途。化合物分子式如下：其中X＝C₆－C₂₀的烷基，n＝1－3，m＝0－5，k＝1－10，j＝0－10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，所得产物和手性环氧内酯化合物，在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应，用对甲苯磺酰肼还原三键为单键，用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性，如对肝癌Bel7402的IC₅₀(μg/ml)达到0.42；并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性，可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易，是一种适于发展为工业化生产的方法。

主权项

1.一种醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物，其特征是具有如下分子式的光学活性化合物：其中X＝C₆-C₂₀的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。