DERIVADOS DE 1-SULFONIL-TETRAHIDRO QUINOLINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y EL USO DE LAS MISMAS PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS COMO INHIBIDORES DE LA GAMA SECRETASA

摘要

Derivados 1-sulfonil-tetrahidro quinolinas sustituidos, caracterizados porque comprenden un compuesto de la fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual: R1 se selecciona entre arilo no sustituido, arilo sustituido con uno o más (por ejemplo, 1-3) grupos R5, heteroarilo, o heteroarilo sustituido con uno o más (por ejemplo, 1-3) grupos R5; R2 es seleccionado entre alquilo, -X(CO)Y, -(CR32)1-4X(CO)y, o cualquira de los grupos mencionados para R1; cada R3 es independientemente seleccionado entre H ó alquilo; cada R3A es independientemente seleccionado entre H ó alquilo; R4 es independientemente seleccionado entre halógeno, -CF3, -OH, -Oalquilo, -OCF3, -CN, -NH2, -CO2alquilo, -CONR6R7, -alquilen-NR6R7, -NR6COalquilo, -NR6COarilo, -NR6COheteroarilo, o -NR6CONR6R7; R5 es independientemente seleccionado entre halógeno, -CF3, -OH, -Oalquilo, -OCF3, -CN, -NH2, -CO2alquilo, -CONR6R7, -alquilen-NR6R7, -NR6COalquilo, -NR6COarilo, -NR6COheteroarilo, o -NR6CONR6R7; X es seleccionado entre -O-, -NH, o -N-alquilo; Y es seleccionado entre -NR6R7 ó -N(R3)(CH2)2-6NR6R7; R6 y R7 son independientemente seleccionados entre H, alquilo, cicloalquilo, -arilalquilo, -heteroarilalquilo, un compuesto de fórmula (a), ó de fórmula (b); o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo seleccionado entre los restos de fórmulas (c) a (h); cada R8 es independientemente seleccionado entre alquilo o alquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidroxi; cada R9 es independientemente seleccionados entre H, alquilo, alquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidroxi, -arilalquilo, -heteroarilalquilo, -COOalquilo, o cualquiera de los grupos mencionados para R1; cada R10 es independientemente seleccionado entre H o alquilo; m representa de 0 a 3 y n es de 0 a 3, de tal manera que m + n sea 1, 2, 3, ó 4; p es de 0 a 4; r es de 0 a 4; s es de 0 a 3; y con la salvedad de que los compuestos de la fórmula (1) no incluyen a los compuestos de fórmulas (2) a (8). Composiciones farmacéuticas y el uso de dichos derivados para la elaboración de medicamentos útiles para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer.