作为谷氨酸受体拮抗剂的苯基乙烯基或苯基乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的药物中的用途，在式中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵与说明书中的定义相同，A代表－CH＝CH－或－C≡C－；且B代表(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)或(B6)，其中R⁶－R²⁶、X和Y与说明书中的定义相同。

主权项

1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的药物中的用途：其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵相互独立地代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-卤素、低级烷氧基、-(CH₂)_n-NRR’、-(CH₂)_n-N(R)-C(O)-低级烷基、芳基、未取代的杂芳基或被一个或多个低级烷基取代的杂芳基；R、R’和R”相互独立地代表氢或低级烷基；A代表-CH＝CH-或-C≡C-；且B代表或其中R⁶代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-C(O)OR或卤素；R⁷代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-C(O)OR’、卤素、硝基、未取代的杂芳基或被低级烷基或环烷基取代的杂芳基；R⁸代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-OH、-(CH₂)_n-C(O)OR”或芳基；R⁹代表低级烷基；R¹⁰代表氢、低级烷基或卤素；R¹¹代表氢或烷基；R¹²代表-(CH₂)_n-N(R)-C(O)-低级烷基；R¹³代表氢或低级烷基；R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷相互独立地代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-卤素或低级烷氧基；R¹⁸、R¹⁹和R²⁰相互独立地代表氢、低级烷基、-(CH₂)_n-卤素或低级烷氧基；R²¹代表氢或低级烷基；R²²代表氢、低级烷基或具有一个或多个选自羟基或卤素的取代基的低级烷基；R²³代表氢、低级烷基、低级烷酰基或硝基；R²⁴、R²⁵和R²⁶相互独立地代表氢或低级烷基；n为0、1、2、3、4、5或6；X为-CH₂-、-O-或-S-；且Y为-CH＝或-N＝。