异噁唑甲酰胺衍生物

摘要

异噁唑甲酰胺衍生物(I)(R＝烷基、烷氧基、多氟烷氧基、OH或CF₃SO₂O；R₁和R₂各自独立地表示H、卤素、多氟烷氧基或烷氧基；R₃＝选自H、卤素、烷基、烷氧基、NO₂、NH₂、NH酰基、CN、烷氧基羰基、酰氨基中的一个或多个取代基；R₄＝H、烷基或芳烷基；n是0、1或2)和它们的N-氧化物以及药学上可接受的盐对α_1a肾上腺素能受体以及5-HT_1A受体具有肾上腺素能拮抗活性和高选择性。这些活性特性使得这些衍生物能在对下尿道阻塞性综合症(包括BPH)的治疗中使用，而不产生与所存在的低血压行为有关的副作用。∴

主权项

1.通式I的化合物或者其N-氧化物或药学上可接受的盐，其中，R代表烷基、烷氧基、多氟烷氧基、羟基或三氟甲磺酰基氧基；R₁和R₂各自独立地表示氢或卤素原子或多氟烷氧基或烷氧基；R₃代表一个或多个选自氢或卤素原子和烷基、烷氧基、硝基、氨基、酰基氨基、氰基、烷氧基羰基、酰氨基的取代基；R₄代表氢原子或烷基或芳烷基；n是0、1或2。