发明名称 NUEVOS 7-AZAINDOLES, SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y SU PREPARACION
摘要 Se describen 7-azaindoles de fórmula (1), en la cual: n puede ser 1 ó 2; y R1 es a) alquilo C1-10, de cadena recta o ramificada, insustituido o mono o polisustituido con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NH-arilo C6-14, -N(arilo C6-14)2, -N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14, -S-alquilo C1-6, -S-arilo C6-14, -SO3H, -SO2-alquilo C1-6, -SO2-arilo C6-14, -OSO2alquilo C1-6, -OSO2arilo C6-14, -COOH, -C(O)alquilo C1-5, con carbociclos mono, bi o tricíclicos saturados o mono o poliinsaturados con 3-14 miembros del anillo, con heterociclos mono, bi o tricíclicos saturados o mono o poliinsaturados con 5-15 miembros del anillo y 1-6 heteroátomos que preferentemente son N, O y S, donde los grupos arilo C6-14 y los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos pueden estar, a su vez, insustituidos o mono o polisustituidos con R4; ó b) alquenilo C2-10, mono o poliinsaturado, de cadena recta o ramificada, insustituido o mono o polisustituido con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NH-arilo C6-14, -N(arilo C6-14)2, -N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14, -S-alquilo C1-6, -S-arilo C6-14, -SO3H, -SO2-alquilo C1-6, -SO2-arilo C6-14, -OSO2alquilo C1-6, -OSO2arilo C6-14, -COOH, -C(O)alquilo C1-5, con carbociclos mono, bi o tricíclicos saturados o mono o poliinsaturados con 3-14 miembros del anillo, con heterociclos mono, bi o tricíclicos saturados o mono o poliinsaturados con 5-15 miembros del anillo y 1-6 heteroátomos que preferentemente son N, O y S, donde los grupos arilo C6-14 y los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos pueden estar, a su vez, insustituidos o mono o polisustituidos con R4; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, donde sólo uno de los dos puede ser hidrógeno, y R2 y R3 pueden ser, además, a) alquilo C1-5, insustituido o mono o polisustituido con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -fenilo, y -piridilo; b) fenilo, insustituido o mono o polisustituido con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo C1-3, -N(alquilo C1-3)2, -NO2, -CN, -COOH, -COOalquilo C1-3, -F, -Cl, -Br, -O-alquilo C1-3, y -S-alquilo C1-3; c) piridilo, insustituido o mono o polisustituido con -NO2, -CN, -COOH, -COOalquilo C1-3, -Cl, -Br, -O-alquilo C1-3, y -S-alquilo C1-3; así como d) un compuesto seleccionado de las fórmulas (2) a (5); además el grupo -NR2R3 puede ser un resto seleccionado de las fórmulas (6) a (9); y R4 es -H, -OH, -SH, -NH2, -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NHarilo C6-14, -N(arilo C6-14)2, -N(alquil C1-6)(arilo C6-14), -NCOalquilo C1-6, -NO2, -CN, -COOH, -COOalquilo C1-6, -(CO)alquilo C1-6, -(CS)alquilo C1-6, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo C1-6, -O-arilo C6-14, -S-alquilo C1-6, -S-arilo C6-14, -SOalquilo C1-6, y -SO2alquilo C1-6. También se describen las sales fisiológicamente tolerables de los compuestos de fórmula (1), el procedimiento para prepararlas, el uso de las mismas para preparar medicamentos, los medicamentos que las contienen y su preparación. Los compuestos de fórmula (1) son útiles como inhibidores de la fosfodiesterasa 4 y, por tanto, son útiles para tratar inflamaciones de las articulaciones, incluyendo artritis y artritis reumatoidea, y para tratar infecciones virales y parasitárias.
申请公布号 AR034269(A1) 申请公布日期 2004.02.18
申请号 AR2001P105014 申请日期 2001.10.26
申请人 ELBION AG 发明人
分类号 A61K31/437;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/513;A61K31/5377;A61K31/541;A61P1/04;A61P3/10;A61P5/48;A61P7/12;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/00;A61P13/04;A61P13/08;A61P13/12;A61P15/10;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/30;A61P27/14;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/18;A61P33/00;A61P33/02;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P39/02;A61P43/00;C07D471/04;(IPC1-7):C07D471/04;A61K31/40 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
主权项
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