发明名称 |
取代的6,6-杂-双环衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物,以及这些化合物的药用盐,其中A、B、D、E、K、G、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>5</SUP>的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。∴ |
申请公布号 |
CN1138774C |
申请公布日期 |
2004.02.18 |
申请号 |
CN97197355.5 |
申请日期 |
1997.07.21 |
申请人 |
美国辉瑞有限公司 |
发明人 |
梁玉凭 |
分类号 |
C07D471/04;A61K31/505;C07D475/02;A61K31/495;C07D498/04;C07D215/22;C07D405/12;A61K31/47 |
主分类号 |
C07D471/04 |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
张平元 |
主权项 |
1.一种下式化合物,以及这些化合物的药物可接受的盐,<img file="C9719735500021.GIF" wi="822" he="455" />虚线表示非必要的双键;A是CR<sup>7</sup>;B是-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、-NHCR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>10</sup>、-OCR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>10</sup>、-SCR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>10</sup>;G是氮并与其所连的所有原子通过单键相连;当双键连接到E上时,K是CR<sup>6</sup>,或当单键连到两个相邻的环原子上时K是C=O或CR<sup>6</sup>R<sup>12</sup>;当D和E通过单键连接到两个相邻的环原子上时,D和E每一个独自地为C=O、C=S、O、CR<sup>4</sup>R<sup>6</sup>或NR<sup>8</sup>,或当双键连接到一个相连的环原子上时,其为N或CR<sup>4</sup>;R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基;-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>或CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>10</sup>可形成选自饱和3-8元环中的一个环,该5-8元环可非必要地含有一个或两个双键,并且其中这些5-8元环的环碳原子的一个或两个可非必要地并独立地被O或S代替;R<sup>3</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;每一个R<sup>8</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基;每一个R<sup>4</sup>和连到碳原子上的R<sup>6</sup>独立地选自:H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;且当R<sup>6</sup>连到N原子上时,其选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>是取代的苯基,其中上述R<sup>5</sup>基团可用2-4个取代基R<sup>13</sup>取代,其中最多三个所说的取代基可独立地选自:F、Cl、Br、I、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>7</sup>是H、甲基;和R<sup>10</sup>是H、OH或甲氧基;条件是:在式I的含有D、E、K和G的环中,两个双键不能彼此相连。 |
地址 |
美国纽约州 |