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Compuestos derivados de benzo[d]isotiazol y benzo[b]tiofeno de fórmula (1) en donde: U es O ó un par sólo; Y es N ó CR1; Z es S ó S(O)2; V es (a) -CH=CH-, y m y n son 0, ó (b) -CH2-, y m + n <= 2, ó (c) O ó NR2, y m es de 1 a 6, n es de 1 a 6, m + n <= 7, o m es de 1 a 3, n es 0, ó (d) S, y m es de 1 a 7, n es de 0 a 6, m + n <= 7, ó (e) -C:::C-, y m es de 0 a 7, n es de 0 a 7, m + n <= 7; Q es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo R3, o un grupo alquilo, alquenilo o alcadienilo opcionalmente sustituido por OH; A1 es hidrógeno, alquenilo inferior, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxilo inferior o tio-alcoxilo inferior; A2 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, heteroarilo o alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alcoxilo inferior, o tio-alcoxilo inferior; o A1 y A2 están unidos uno al otro formando un anillo y -A1-A2- es alquileno inferior, o alquenileno inferior, opcionalmente sustituido por R4, en el que un grupo -CH2- de -A1-A2- puede estar opcionalmente reemplazado por un NR5, S, u O, ó -A1-A2- es -CH=N=CH=CH- que puede estar opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A3 y A4 independientemente uno del otro son hidrógeno o alquilo inferior, o A3 y A4 están unidos uno al otro para formar un anillo junto con el átomo de C al que están unidos y A3 y A4 es -(CH2)2-5- que pueden estar mono- o multi-sustituidos por alquilo inferior; X es hidrógeno o uno o más halógenos opcionales y/o sustituyentes alquilo inferior; R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es halógeno, N(R6, R7), piperidilo, piperazinilo, piperazinil-etanona, morfolinilo, CONH2, CN, NO2, CF3, OH, alcoxilo inferior, tio-alcoxilo inferior, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, o alquinilo inferior, opcionalmente sustituido con OH, SH o N(R8, R9); R4 es hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, o tio-alcoxilo inferior; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, o alquil-carbonilo inferior; R6 y R7 independientemente uno del otro se seleccionan del grupo consistente en hidrógeno, alquilo inferior, fenilo y bencilo; R8 y R9 independientemente uno del otro se seleccionan del grupo consistente en hidrógeno y alquilo inferior; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los compuestos son útiles para el tratamiento y/o prevención de enfermedades que están asociadas con 2,3-oxidoescualeno-lanosterol ciclasa tales como hipercolesterolemia, hiperlipemia, arteriosclerosis, enfermedades vasculares, micosis, cálculos biliares, tumores y/o trastornos hiperproliferativos, y tratamiento y/o prevención de la disminución de la tolerancia a la glucosa y diabetes. Proceso para su elaboración y composiciones farmacéuticas que los comprenden. |
