| 主权项 |
1.一种肿瘤细胞或病原体感染细胞之免疫原性增强用组合物,其含有下式(I)之化合物或其盐类者:式中:R1为H或OH;X为21~25中之任一整数;R2为-CH(OH)(CH2)YCH3(此处,Y为11~15中之任一整数),R3及R6为H,R4及R5为OH,R7及R8中之任一者为H,而另一者为OH,R9为选自H、CH3及CH2OH所组成之族群中之取代基。2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中式(I)之化合物为(2S,3S,4R)-1-(-D-喃型半乳糖氧基)-2-二十六碳醯胺基-3,4-十八烷二醇。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其系应用于肿瘤细胞之免疫原性之增强。4.根据申请专利范围第1项之组合物,其系应用于试管中。5.根据申请专利范围第1项之组合物,其系应用于肿瘤疗法所用肿瘤细胞之制造。6.一种肿瘤细胞或病原体感染细胞之免疫原性增强方法,其包含将肿瘤细胞或病原体感染细胞与下列之式(I)化合物或其盐类在试管中接触:式中:R1为H或OH;X为21~25中之任一整数;R2为-CH(OH)(CH2)YCH3(此处,Y为11~15中之任一整数),R3及R6为H,R4及R5为OH,R7及R8中之任一者为H,另一者为OH,R9为选自H、CH3及CH2OH所组成族群中之取代基。7.根据申请专利范围第6项之方法,其中该细胞为肿瘤细胞。8.一种免疫原性增强之肿瘤细胞或病原体感染细胞之制造方法,具系将肿瘤细胞或病原体感染细胞与下列式(I)化合物或其盐类在试管中接触者。式中:R1为H或OH;X为21~25中之任一整数;R2为-CH(OH)(CH2)YCH3(此处,Y为11~15中之任一整数),R3及R6为H,R4及R5为OH,R7及R8中之任一者为H,另一者为OH,R9为选自H、CH3及CH2OH所组成族群中之取代基。9.根据申请专利范围第8项之细胞之制造方法,其中该细胞为肿瘤细胞。10.一种治疗以肿瘤细胞或病原体感染细胞为起因之疾病之医药组合物注射剂,其包含有效量之申请专利范围第8项之制造方法所制得之细胞。11.一种肿瘤治疗用医药组合物注射剂,其包含有效量之申请专利范围第9项之制造方法所制得之细胞。图式简单说明:图1所示为-糖基神经醯胺对肿瘤细胞之免疫原性之效果。免疫原性系以小鼠脾细胞之细胞伤害活性为指标。○:对照组、●:EL-4/V、:EL-4/KRN、:EL-4/583。图2所示为经-糖基神经醯胺处理之肿瘤细胞对EL-4肝转移模型鼠之效果。○:对照组、●:EL-4/V、:EL-4/KRN、:EL-4/583。图3所示为经-糖基神经醯胺处理之肿瘤细胞对B16黑色素瘤肺转移模型鼠之效果。○:对照组、●:B16/V、:B16/KRN。图4所示为-糖基神经醯胺对肿瘤细胞致肿瘤性之效果。○:未经处理之肿瘤细胞、●:用载体处理之肿瘤细胞、■:用KRN7000处理之肿瘤细胞。图5所示为经-糖基神经醯胺处理以及经或未经放射线照射之肿瘤细胞对B16肺转移模型之效果。○:对照组、:未经放射线照射之B16/V、:经放射线照射之 B16/V、▲:未经放射线照射之B16/K、■:经放射线照射之B16/K。图6所示为本发明所使用-糖基神经醯胺化合物之代表例(KRN7000)之合成反应路径之概略图。反应路径中,pyr所示为啶、BrPPh3(CH2)12CH3为十三烷基三苯基鏻溴化物、n-BuLi为正丁基锂、MsCl为甲磺醯氯、BnBr为基溴、1-PrOH为丙醇。图7所示为图6之接续合成反应路径之概略图。反应路径中,WSC-HC1为1-乙基-3-(3'-二甲基胺丙基)-碳化二亚胺.盐酸盐、MS4A为分子筛4A、Hex4 NBr为四己基铵溴化物。图8所示为实例1~3之化合物之化学式。图9所示为实例1~3之化合物之化学式。图8之继续部分。 |
