作为GABA A受体调节剂的苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐：其中R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或低级烷硫基；R²是－C(O)O－低级烷基、异噁唑、1，2，4－噁二唑－3－基或1，2，4－噁二唑－5－基，其中的环可被低级烷基、三氟甲基或环烷基取代；R³是氢、低级烷基、－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－卤素、－(CH₂)_n－吡啶－4－基或－(CH₂)_n－苯基，其中的苯环可被一个或两个选自低级烷氧基、卤素、－SO₂CH₃、苯基、OCF₃、硝基、CF₃、－NR₂的取代基取代，或者是未取代的或被低级烷基或低级烷氧基取代的－(CH₂)_n－吲哚基，或者是吡咯烷基－5－氧代、－C(O)－NR₂、－(CH₂)_n－OH、－(CH₂)_n－NR₂或－(CH₂)_n－苯并[1，3]二氧杂环戊烯；R是氢或低级烷基；并且n是0、1、2或3；但不包括如下化合物：9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[3，4－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯，10－(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂，3－氟－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯，10(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－3－氟－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂，3－氯－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂－10－甲酸乙酯和3－氯－10(3－环丙基－1，2，4－噁二唑－5－基)－9H－咪唑并[1，5－a][1，2，4]三唑并[4，3－d][1，4]苯并二氮杂。这些化合物与GABAα5受体有良好亲和力并因此可用于治疗与该受体有关的疾病。

主权项

1、通式I的化合物及其可药用酸加成盐：其中R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或低级烷硫基；R²是-C(O)O-低级烷基、异噁唑、1，2，4-噁二唑-3-基或1，2，4-噁二唑-5-基，其中的环可被低级烷基、三氟甲基或环烷基取代；R³是氢、低级烷基、-(CH₂)_n-环烷基、-(CH₂)_n-卤素、-(CH₂)_n-吡啶-4-基或-(CH₂)_n-苯基，其中的苯环可被一个或两个选自低级烷氧基、卤素、-SO₂CH₃、苯基、OCF₃、硝基、CF₃、-NR₂的取代基取代，或者是未取代的或被低级烷基或低级烷氧基取代的-(CH₂)_n-吲哚基，或者是吡咯烷基-5-氧代、-C(O)-NR₂、-(CH₂)_n-OH、-(CH₂)_n-NR₂或-(CH₂)_n-苯并[1，3]二氧杂环戊烯；R是氢或低级烷基；且n是0、1、2或3；但不包括如下化合物：9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[3，4-d][1，4]苯并二氮杂革-10-甲酸乙酯，10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂，3-氟-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂-10-甲酸乙酯，10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-3-氟-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂，3-氯-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂-10-甲酸乙酯和3-氯-10-(3-环丙基-1，2，4-噁二唑-5-基)-9H-咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[4，3-d][1，4]苯并二氮杂。