发明名称 N-9取代的鸟嘌呤化合物的制备
摘要 本发明涉及合成抗病毒的N-9取代的鸟嘌呤化合物acyclovir和ganciclovir的有效的选择性方法。
申请公布号 CN1137892C 申请公布日期 2004.02.11
申请号 CN99108923.5 申请日期 1995.08.03
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 E·洛德维克;Y-K·汉;G·C·施勒莫;S·L·恩盖因
分类号 C07D473/18 主分类号 C07D473/18
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;隗永良
主权项 1.式I化合物的制备方法:<img file="C9910892300021.GIF" wi="879" he="298" />其中R<sup>1</sup>为氢或-CH<sub>2</sub>OH;所述方法包括:a)在选自三甲基甲硅烷基高氯酸盐、三氟甲磺酸、三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸盐和二(三甲基甲硅烷基)硫酸盐的选择性烷基化催化剂存在下,下式代表的异构体混合物:<img file="C9910892300022.GIF" wi="1079" he="281" />其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>分支或不分支的烷基,R<sup>8</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>分支或不分支的烷基或苯基;与下式代表的化合物接触:<img file="C9910892300023.GIF" wi="1111" he="207" />其中:R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>分支或不分支的烷基;和R<sup>3</sup>为氢或-CH<sub>2</sub>OC(O)R<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>分支或不分支的烷基;得到下式代表的化合物:<img file="C9910892300024.GIF" wi="1166" he="352" />其中R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>8</sup>如上所定义;b)分离式(6)化合物;及c)水解所分离的式(6)化合物。
地址 瑞士巴塞尔