发明名称 COMPUESTOS PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS SELECCIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN Y USOS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS
摘要 Compuestos de fórmula (1) donde: R1 y R2 son iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre H o alquilo C1-8, substituido con OH, ó -OR4, donde R4 es un alquilo C1-4, arilo o el residuo de un aminoácido después de haber eliminado el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; y R3 es -CH2OH, -CH2OR7, -(CH2)nSR5, -(CH2)nS(O)yR5, -CH2SR5 o alquilo C1-8 substituido con -OH, -OR5, -OR8, -CH2OR7, -S(O)yR6 ó SR6, y donde R5 es alquilo C1-4 o arilo; R6 es H, alquilo C1-4 o arilo C6-10; R7 es H o alquilo C1-4; R8 es el residuo de un aminoácido después de haber eliminado el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; n es un número entero de 1-4, e y es 1 ó 2. Los pirrolocarbazoles fusionados preferidos están representados por la fórmula (2) donde R1, R2 y R3 son como se han definido para la fórmula (1). Composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos de fórmula (1) y fórmula (2). Uso de los compuestos de fórmula (1) para la fabricación de medicamentos para el tratamiento o la prevención de la angiogénesis y de los trastornos angiogénicos, tales como el cáncer de tumores sólidos, la endometriosis, la retinopatía, la retinopatía diabética, la psoriasis, el hemangioblastoma, los trastornos oculares o la degeneración macular. En otras realizaciones el uso es para tratar o prevenir las enfermedades y trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica, la enfermedad de Parkinson, el accidente cerebrovascular, la isquemia, la enfermedad de Huntington, la demencia del SIDA, la epilepsia, la esclerosis múltiple, la neuropatía periférica o las lesiones del cerebro o de la médula espinal. En otras realizaciones el uso es para tratar o prevenir los trastornos de la próstata, tales como el cáncer de próstata o la hiperplasia benigna de próstata. En aún otras realizaciones preferidas el uso es para tratar o prevenir el mieloma múltiple y las leucemias, incluyendo, aunque sin limitación, la leucemia mielógena aguda, la leucemia mielógena crónica, la leucemia linfocítica aguda y la leucemia linfocítica crónica.
申请公布号 AR034143(A1) 申请公布日期 2004.02.04
申请号 AR2001P104016 申请日期 2001.08.23
申请人 CEPHALON, INC. 发明人 GINGRICH, DIANE E.;HUDKINS, ROBERT L.
分类号 A61K31/407;A61K31/4439;A61K31/506;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/08;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/04;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D209/00;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04;C07D471/04 主分类号 A61K31/407
代理机构 代理人
主权项
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