发明名称 DERIVADOS DE 1-AMINOBUTANO-3-OL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y EL USO DE DERIVADOS DE 1-AMINOBUTANO-3-OL SUSTITUIDOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
摘要 Derivados de 1-aminobutano-3-ol sustituido, de la fórmula general (1), en la cual: R1 y R2 representan independientemente entre sí alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o R1 y R2 representan conjuntamente un ciclo (CH2)2-9, eventualmente sustituido con alquilo C1-8, de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o arilo no sustituido o mono o polisustituido; R3 y R4 representan independientemente entre sí alquilo C1-6, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-6 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, fenilo, bencilo o fenetilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o R3 y R4 en conjunto forman un ciclo y representan (CH2)3-6 ó CH2CH2OCH2CH2; R5 representa alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, arilo o heteroarilo, arilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, cicloalquilo C3-10 ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, o heteroarilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, en donde todos los radicales arilo, heteroarilo y cicloalquilo pueden ser no sustituidos o mono o polisustituidos con sustituyentes elegidos independientemente entre sí entre F, Cl, Br, I, OR18, SR18, SO2R18, SO2OR18, CN, COOR18, NR19R20, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituido; R18 representa H, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituido; R19 y R20 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo, ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituido, o R19 y R20 en conjunto representan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR21CH2CH2 ó (CH2)3-6; R21 representa H, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido; R6 representa H, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos; y R7 representa halógeno, CF3, alquilo C1-6 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo, ligados a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituido; en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o un enantiómero o diastereómero o enantiómero individual; en forma de sus sales ácidas o básicas o sales con cationes o bases o con aniones o ácidos fisiológicamente tolerables, o en forma de sus ácidos o bases libres, procedimiento para su preparación, medicamentos que contienen estos compuestos y su uso para la preparación de medicamentos, para el tratamiento de dolores, particularmente dolores neuropáticos, crónicos o agudos, para el tratamiento de migranas, hiperalgesia y alodinia, particularmente hiperalgesia térmica, hiperalgesia mecánica, alodinia y crioalodinia o de dolores inflamatorios o postoperatorios, para el tratamiento de epilepsia, calores y otros desórdenes postmenopáusicos, esclerosis lateral amiotrofica (ALS), distrofia simpática refleja (RSD), parálisis espástica, síndrome de las piernas inquietas, nistagmo adquirido, afecciones psiquiátricas o neuropatológicas, tales como perturbaciones bipolares, ansiedad, ataques de pánico, modificaciones de carácter, comportamiento maníaco, depresiones, comportamiento maniaco-depresivo, neuropatía diabética dolorosa, síntomas y dolores resultantes de esclerosis múltiple o enfermedad de Parkinson, enfermedades neurodegenerativas tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson y epilepsia, lesiones gastrointestinales; dolores eritromelalgicos o postoliomieliticos, neuralgia del trigémino o postherpetica, o como anticonvulsivo, analgésico o ansiolitico.
申请公布号 AR034158(A1) 申请公布日期 2004.02.04
申请号 AR2001P104583 申请日期 2001.09.28
申请人 GRUENENTHAL GMBH 发明人 BUSCHMANN, HELMUT HEINRICH;DR. CHIZH, BORIS;DR. MAUL, CORINNA;SUNDERMANN, BERND;DR. HAURAND, MICHAEL;JAGUSCH, UTZ-PETER
分类号 C07D333/20;A61K31/135;A61K31/35;A61K31/381;A61P1/06;A61P15/12;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P41/00;C07C213/00;C07C215/42;C07C215/64;C07C217/74;C07D333/32;(IPC1-7):C07C217/74 主分类号 C07D333/20
代理机构 代理人
主权项
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