芳杂环羧酸衍生物，制备方法及在药学上的应用

摘要

本发明涉及芳杂环羧酸衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验，结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD₅₀试验)结果显示他们毒性小(LD₅₀＞2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用，可研制为抗HIV新药。

主权项

1、芳杂环羧酸衍生物，具有下述式I或II结构：其中：X＝NH，S，O C-R1与N可成双键；C-R3与C-R4可成双键。R1，R3为COOH，CONHR，CH2OH，CH2OCOR，CH2OR。R4、R5、R6、R7和R8可以是独立的氢，芳基，取代芳基，烷基，烷氧基，卤素，羧基，羧酸酯，酮基，羟基，酰胺基或胺基。其中Y＝N，CH R1为取代的含一个或两个杂原子的五元芳杂环， R2为H，H2，羰基， R4，R5为H，OCH3，卤素，烷基， R6为H，OH，OCOR，OCOAr。