| 主权项 |
1.一种被命名为6-O-甲基红霉素A之型O媒合物之结 晶性抗生素,其具有下列构造: 其中,S系为乙醇,且其结晶性抗生素在粉末X-光绕 射图之2-角位置为:4.720.2,6.600.2,7.720.2,9.300 .2,10.400.2,11.100.2,11.860.2,12.720.2,13.900.2,15.02 0.2,17.180.2,18.500.2,19.080.2,19.680.2,23.140.2及23 .980.2者。2.一种被命名为6-O-甲基红霉素A之型O媒 合物之结晶性抗生素,其具有下列构造: 其中,S系为乙酸异丙酯粉末X-光绕射图之2-角位 置为:4.760.2 ,6.700.2,7.800.2,9.1280.2,10.560.2,11. 960.2,12.240.2,12.360.2,12.600.2,12.840.2,13.960.2, 15.160.2,16.680.2,17.28 0.2,18.520.2,19.180.2,19.800 .2,20.560.2,21.520.2及23.960.2者。3.一种治疗细菌 感染之医药组合物,其包含治疗有效量之根据申请 专利范围第1或2项之6-O-甲基红霉素A之型O媒合物 及医药上可接受之载体。4.一种制备根据申请专 利范围第1或2项之6-O-甲基红霉素A之型O媒合物之 方法,其包括: (a)将红霉素A转化为6-O-甲基红霉素A; (b)将由步骤(a)所制备之6-O-甲基红霉素A以选自由 乙醇及乙酸异丙脂所组成之群之溶剂处理;及 (c)将6-O-甲基红霉素A之型O媒合物分离出来。5.根 据申请专利范围第4项之方法,其中步骤(a)包括: (i)将红霉素A转化为6-O-甲基红霉素A9-衍生物 (ii)将由步骤i所制备之6-O-甲基红霉素A9-衍生物 在2'及4'之羟基加以保护; (iii)以甲基化剂与步骤(ii)之产物反应; (iv)将步骤(iii)之产物去保护及去,以形成6-O-甲 基红霉素A。6.根据申请专利范围第5项之方法,其 中该溶剂为乙醇。7.根据申请专利范围第5项之方 法,其中该溶剂为乙酸异丙脂。8.一种复合物,其包 含25%至95%之根据申请专利范围第1或2项之6-O-甲基 红霉素A之型O媒合物及5%至75%之丙烯酸聚合物。9. 一种治疗哺乳类宿主细菌感染之医药组合物,其包 含治疗有效量之申请专利范围第8项之复合物。10. 根据申请专利范围第9项之医药组合物,其中该复 合物悬浮于医药上可接受之惰性稀释剂中,且该医 药组合物系作为口服悬浮剂。11.一种制备6-O-甲基 红霉素A之型O媒合物-丙烯酸聚合物复合物(其包含 25%至95%之根据申请专利范围第1或2项之6-O-甲基红 霉素A之型O媒合物及5%至75%之丙烯酸聚合物)之方 法,其包括: (a)将丙烯酸聚合物分散于丙酮中;及 (b)将步骤(a)之分散液与根据申请专利范围第1或2 项之6-O-甲基红霉素A之型O媒合物混合,以形成反应 产物。12.一种制备6-O-甲基红霉素A之型Ⅰ之方法, 其包括将根据申请专利范围第1或2项之6-O-甲基红 霉素A之型O媒合物在0℃至50℃之温度下乾燥。13. 一种制备6-O-甲基红霉素A之型Ⅱ之方法,其包括将 根据申请专利范围第1或2项之6-O-甲基红霉素A之型 O媒合物在真空及70℃及110℃之间的温度下真空加 热。14.根据申请专利范围第12项之方法,其中该6-O- 甲基红霉素A之型O媒合物为乙醇媒合物且其特征 为在粉末X-光绕射图之尖峰具有下列2-値:4.720. 2,6.600.2,7.720.2,9.300.2,10.400.2,11.100.2,11.860.2 ,12.720.2,13.900.2,15.020.2 ,17.180.2,18.500.2,19.08 0.2,19.680.2,23.140.2,及23.980.2及该6-O-甲基红霉 素A之型Ⅰ之特征为在粉末X-光绕射图之尖峰具有 下列2-値:5.160.2,6.680.2,10.200.2,12.280.2,14.20 0.2,15.40 0.2,15.720.2,及16.360.2。15.根据申请专利 范围第12项之方法,其中该6-O-甲基红霉素A之型O媒 合物为乙酸异丙酯媒合物且其特征为在粉末X-光 绕射图之尖峰具有下列2-値:4.760.2,6.700.2 ,7.80 0.2,9.1280.2,10.560.2,11.960.2,12.24 0.2,12.360.2,12 .600.2,12.840.2,13.960.2,15.16 0.2,16.680.2,17.280.2 ,18.520.2,19.180.2,19.800.2,20.560.2,21.520.2,及23.96 0.2及该6-O-甲基红霉素A之型Ⅰ之特征为在粉末X- 光绕射图之尖峰具有下列2-値:5.160.2,6.680.2,10 .200.2,12.280.2,14.200.2,15.400.2,15.720.2,及16.360 .2。16.根据申请专利范围第13项之方法,其中该6-O- 甲基红霉素A之型O媒合物为乙醇媒合物且其特征 为在粉末X-光绕射图之尖峰具有下列2-値:4.720. 2,6.600.2,7.720.2,9.300.2,10.400.2,11.100.2,11.860.2 ,12.720.2,13.900.2,15.020.2,17.180.2,18.500.2,19.080 .2,19.680.2,23.140.2,及23.980.2及该6-O-甲基红徽素A 之型Ⅱ之特征为在粉末X-光绕射图之尖峰具有下 列2-値:8.520.2,9.480.2,10.840.2,11.480.2,11.880.2 ,12.360.2,13.720.2,14.120.2,15.160.2,16.480.2,16.920 .2,17.320.2,18.080.2,18.400.2,19.040.2,19.880.2,及20. 480.2。17.根据申请专利范围第13项之方法,其中该 6-O-甲基红霉素A之型O媒合物为乙酸异丙酯媒合物 且其特征为在粉末X-光绕射图之尖峰具有下列2- 値:4.760.2,6.700.2,7.800.2,9.1280.2,10.560.2,11.960 .2,12.240.2,12.360.2,12.600.2,12.840.2,13.960.2,15.16 0.2,16.680.2,17.280.2,18.520.2,19.180.2,19.800.2,20. 560.2,21.520.2,及23.960.2及该6-O-甲基红霉素A之型 Ⅱ之特征为在粉末X-光绕射图之尖峰具有下列2- 値:8.520.2,9.480.2,10.840.2,11.480.2,11.880.2,12.36 0.2,13.720.2,14.120.2,15.160.2,16.480.2,16.920.2,17.32 0.2,18.080.2,18.400.2,19.040.2,19.880.2,及20.480.2 。 |
