| 主权项 |
1.一种具有式(Ⅰ)之化合物: 其中 R1为H; R2为-CH2-CH2-CO-NR35R36(R35与R36分别独立为H或CPh3)、-CH 2-NH-CO-R41(R41:C1-4烷基或胺基)、-CH2-CH2-SO-R37(R37:C1-4 烷基), R3为 (X1:H、F、Cl或 C1-4烷基; X2:H或F); R39SO2-(R39:C1-4烷基、苯基或基), (R40:C1-4烷基或环戊基,R42:C1-4烷基、C1-4烷硫基或C1- 4烷基-S(O),R43与R44分别独立为H或C1-4烷基); R5为H; R6为H; Z为H、F、C1-4烷基或CO2-C1-4烷基;以及 Z1为H、CO2R45(R45:H、C1-6烷基、环戊基或-CH2-环戊基) 、COR46(R46:C1-4烷基、咯基、N(C1-4烷基)2或苯基) 、SO2R47(R47:C1-4烷基或苯基)、CH(O)NHCH2CH3或PO(OCH2CH3) 2; 或其医药可接受性盐类; 其中该化合物或其医药可接受性盐类于HI-HeLa细胞 培养检定分析中具有一EC50≦100M之抗微小核糖 核酸病毒活性。2.如申请专利范围第1项之化合物, 其中该化合物具有式(Ⅲ): 其中 R2为CH2CH2C(O)NHCPh3,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; R2为CH2CH2C(O)CH3,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; R1为H,Z为H,Z1为CO2CH2 CH3,以及R2为 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为CO2CH3,以及Z1为H; R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH3; R2为CH2CH2S(O)CH3,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为C(O)CH3; R2为CH2NHC(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2CH(CH3)2; R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为C(O)N(CH3)2;或是 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为C(O)Ph; 或其医药可接受性盐类。3.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(Ⅳ): 其中 R2为CH2CH2C(O)NH2,X1为H、F或Cl,以及X2为H或F; 或其医药可接受性盐类。4.如申请专利范围第3项 之化合物,其中X1为Cl及X2为H;X1为F及X2为H;或X1为H及 X2为F;或其医药可接受性盐类。5.如申请专利范围 第1项之化合物,其中该化合物具有式(Ⅴ): 其中 R4为PhCH2OC(O),X1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1 为CO2CH2CH3;或 R4为CH3CH2CH2SO2,X1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z 1为CO2CH2CH3;或 R4为PhCH2SO2,X1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为 CO2CH2CH3;或 R4为CH3CH2SO2,X1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1 为CO2CH2CH3;或 R4为PhSO2,X1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为H,以及Z1为CO2 CH2CH3; 或其医药可接受性盐类。6.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(Ⅵ): 或其医药可接受性盐类。7.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(Ⅷ): 其中 X1为F,R2为CH2CH2C(O)NH2,Y为CH,Z为H,以及Z1为CO2CH2CH3; 或其医药可接受性盐类。8.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(Ⅲ): 其中 R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,Z为CH3,以及Z1为CO2CH2CH3; 或其医药可接受性盐类。9.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(IX): 其中 R6为H,R1为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,Z为H,且Z1为CO2CH2CH3,R3为 以及R4为 或其医药可接受性盐类。10.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(IX): 其中 R6为H,R3为CH2Ph,R2为CH2CH2C(O)NH2,以及 R1为H,Z为H,Z1为CO2CH2C(CH3)3,及R4为 R1为H,Z为H,Z1为CO2CH2CH3,及R4为 或是 R1为H,Z为CH3,Z1为CO2CH2CH3,及R4为 或其医药可接受性盐类。11.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具有式(IX): 其中 R6为H,R2为CH2CH2C(O)NH2,R1为H,以及 Z为H,Z1为CO2CH2CH3,R3为 ,及R4 为 Z为CH3,Z1为CO2CH2CH3,R3为 ,及 R4为 Z为H,Z1为CO2CH2CH3,R3为 ,及R4为 Z为CH3,Z1为CO2CH2CH3,R3为 ,及R4 为 Z为H,Z1为CO2CH2CH3,R3为CH2Ph,及R4为 或是 Z为H,Z1为CO2CH2CH3,R3为CH2Ph,及R4为 或其医药可接受性盐类。12.一种用以治疗鼻病毒 病症之药学组成物,其包含有: (a)一治疗有效量之如申请专利范围第1项之化合物 或其医药可接受性盐类;以及 (b)一药学可接受地载剂、稀释剂、媒剂或赋形剂 。13.一种用以治疗由微小核糖核酸病毒蛋白活 性所媒介的哺乳类病症之药学组成物,其包含一治 疗有效量之如申请专利范围第1项的化合物或其医 药可接受性盐类。14.如申请专利范围第1项之化合 物,或其医药可接受性盐类,其中该抗微小核糖核 酸病毒活性为抗鼻病毒活性。15.如申请专利范围 第1项之化合物,或其医药可接受性盐类,其中该抗 微小核糖核酸病毒活性为抗柯沙奇病毒活性。 |
