摘要 |
A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek vagygyógyászatilag elfogadható sói, amidjai vagy észterei, illetvesztereoizomer formái, ahol a képletben Ar2 jelentése adott esetbenszubsztituált monociklusos vagy biciklusos gyűrűrendszer, ami adottesetben kondenzált, és adott esetben 1-5 heteroatomot tartalmazgyűrűtagonként, amelyek egymástól függetlenül O, S, N, SO2 és C=Olehetnek; R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagyalkilcsoport; R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,alkil-, alkenil-, alkoxi-, alkiltiocsoport, halogénatom vagy 4-7 tagúkarbociklusos vagy heterociklusos csoport; vagy R7 és R8 jelentéseegyütt egy adott esetben szubsztituált 5-7 tagú karbociklusos vagyheterociklusos gyűrű; n értéke 0, 1 vagy 2; G jelentése adott esetbenszubsztituált alkéndiil- vagy alkándiilcsoport; Ar jelentése adottesetben szubsztituált monociklusos- vagy biciklusos aril- vagyheteroaril gyűrű; W jelentése O, S, NR27, C=O, (C=O)NH, NH(C=O), CHR28vagy egy kovalens kötés, RZ jelentése hidrogénatom vagyhidroxilcsoport és a szaggatott vonal nincs jelen; vagy RZ nincs jelenés a szaggatott vonal egy sp2 kötést jelent; R27 jelentése többekközött hidrogénatom, alkil-, alkenil-, fenil-, naftil-, benzil-,fenetil-, heterociklusos csoport, acil-, aroilcsoport, vagy R27 és azAr2 egy része együttesen egy adott esetben szubsztituált 5 vagy 6 tagúheterociklusos gyűrűt alkothat. A találmány tárgya továbbá fentivegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény. A találmány szerintivegyületek a cathepsin S-sel mediált állapotok, így például azautoimmun-betegség kezelésére alkalmasak. Ó |
申请人 |
ORTHO MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. |
发明人 |
BUTLER, CHRISTOPHER R.;CAI, HUI;EDWARDS, JAMES P.;GRICE, CHERYL A.;GUSTIN, DARIN J.;KHATUYA, HARIPADA;MEDUNA, STEVEN P.;PIO, BARBARA A.;SEHON, CLARK A.;TAYS, KEVIN L.;WEI, JIANMEI |