ISOXAZOLINE DERIVATIVES AS ANTI-DEPRESSANTS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgya szubsztituált (I) általános képletű izoxazolin-származékok, ahol X jelentése CH2, N-R7, S vagy O; R1, R2 és R3szubsztituensek adott esetben szubsztituált piperidil- vagypiperazilcsoport, R3 adott esetben szubsztituált aromás homociklusosvagy heterociklusos gyűrűrendszer, beleértve a részben vagy teljesenhidrogénezett legfeljebb 6 szénatomos szénhidrogénláncot, amellyel agyűrűrendszer Pir-csoporthoz kapcsolódik, és amely egy vagy többheteroatomként oxigén-, nitrogén- és/vagy kénatomot tartalmazhat. Atalálmány kiterjed a vegyületek előállítására, a vegyületekettartalmazó gyógyászati készítményekre, a vegyületek gyógyszerkénttörténő alkalmazására, különösen depresszió és/vagy szorongás és/vagytestsúly rendellenességek kezelésére. A találmány szerinti vegyületekmeglepően hatékonyak mint szerotonin (5-HT) újrafelvétel inhibitorok,további a2-adrenoceptor antagonista hatású vegyületekkel kombinálva,és erős antidepresszáns hatást mutatnak nyugtató hatás nélkül. Atalálmány szerinti vegyületek alkalmasak továbbá szorongásosrendellenességek és testsúly rendellenességek kezelésére. Kiterjed atalálmány továbbá az antidepresszáns és/vagy szorongásgátló és/vagytestsúly szabályzó hatású szubsztituált izoxazolinszármazékok újkombinációjára antidepresszánsokkal, szorongásgátlókkal és/vagyantipszichotikumokkal a hatékonyság és/vagy a hatás beálltánakjavítására. Ó