降胆固醇的苯并「b」噻吩和苯并「d」异噻唑

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、A¹、A²、A³、A⁴、V、X、Y、Z、Q、m和n如说明书和权利要求中的定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与2，3－氧化角鲨烯－羊毛固醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增生性疾病，和/或治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。

主权项

1、式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯其中U为O或孤对电子，Y为N或CR¹，Z为S或S(O₂)，V为a)-CH＝CH-，并且m和n为0，或b)-CH₂-，并且m+n≤2，或c)O或NR²，并且m为1-6，n为1-6，m+n≤7，或m为1-3，n为0，或d)S，并且m为1-7，n为0-6，m+n≤7，或e)-C≡C-，并且m为0-7，n为0-7，m+n≤7，Q为环烷基、环烷基-低级-烷基、未取代的或由1-3个独立地选自R³中定义的基团的取代基取代的苯基或未取代的或由OH取代的烷基、链烯基或链二烯基基团，A¹为氢、低级-链烯基或低级-烷基，任选地被羟基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基取代，A²为环烷基、环烷基-低级-烷基、低级-链烯基、低级-链炔基、杂芳基或低级-烷基，任选地被卤素、羟基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基取代基取代，或A¹和A²彼此连接形成环并且-A¹-A²-为未取代的或由R⁴取代的低级-亚烷基或低级-亚烯基，其中-A¹-A²-中的一个-CH₂-基团可以任选地被NR⁵、S或O替代，或者-A¹-A²-为未取代的或由低级-烷基取代的-CH＝N＝CH＝CH-，A³和A⁴彼此独立地为氢或低级-烷基，或者A³和A⁴彼此连接并与它们所连接的碳原子一起形成环并且-A³-A⁴-为-(CH₂)_2-5-，其可以是未取代的或由低级-烷基单或多-取代，X为氢或一个或多个可有可无的卤素和/或低级-烷基取代基，R¹为氢或低级-烷基，R²为氢或低级-烷基，R³为卤素、N(R⁶，R⁷)、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基-乙酮、吗啉基、CONH₂、CN、NO₂、CF₃、OH、低级-烷氧基、硫代-低级-烷氧基或者为未取代的或用OH、SH或N(R⁸，R⁹)取代的低级-烷基、低级-链烯基或低级-链炔基，R⁴为羟基、低级-烷基、低级-烷氧基或硫代-低级-烷氧基，R⁵为氢、低级-烷基或低级-烷基-羰基，R⁶和R⁷彼此独立地选自氢、低级-烷基、苯基和苄基，R⁸和R⁹彼此独立地选自氢和低级-烷基。