| 摘要 |
A találmány az általános képletű MCP-1 modulátorhatású vegyületekre -ahol Z kötés, -C (O) -, -C(O) NH-, -C(S)NH-, -SO2-, -SO2NH-csoport; Xoxi-, tio-, NR17 vagy -CHR16NR17- csoport; R1 és R2 adott esetbenszubsztituált aril- vagy heteroarilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom,-(CRR)qOH, -(CRR)qSH, -(CRR)qOR3d, -(CRR)qS(O)pR3d, -(CRR)rC(O)R3b, -(CRR)qNR3aR3a, -(CRR)rC(O)-NR3aR3a, -(CRR)rC(O)NR3aOR3d, -(CRR)qSO2NR3aR3a, -(CRR)rC(O)-OR3d, adott esetben szubsztituált -(CRR)r-(karbociklil) vagy -(CRR)r-(heterociklil) csoport; R3 és R12,R6 és R7, R8 és R9, valamint R10 és R11 együtt egy adott esetbenszubsztituált cikloalkán-, laktám- vagy laktongyűrűt képez; R3ahidrogénatom, adott esetben alkil-, alkenil-, alkinil-, -(CH2)r -(cikoalkil), -(CH2)r-(karbociklil) vagy - (CH2)r- (heterociklil)csoport; R3b adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, -(CH2)r-(karbociklil) vagy - (CH2)r-(heterociklil) csoport; R3dhidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-,karbociklil- vagy - (CH2)r-(heterociklil) csoport; R hidrogénatom,alkil-, alkenil-, alkinil-, -(CH2)-(cikloalkil), -(CHR)rC(O)R3aR3a, -(CHR)rC(O)OR3d vagy adott esetben szubsztituált -(CH2)r-feniláltalános képletű csoport; R6 hidrogénatom, alkil-, alkenil-,alkinil-, -(CRR)qOH, -(CRR)qSH, -(CRR)qOR6d, -(CRR)qS (O)pR6d, -(CRR)r-C(O)R6b, -(CRR)qNR6aR6a, -(CRR)rC(O)-NR6aR6a, -(CRR)rC(O)-NR6aOR6d, -(CRR)qSO2NR6aR6a, -(CRR)rC(O)-OR6d, adott esetben szubsztituált -(CRR)r-(karbociklil) vagy -(CRR)r-(heterociklil) csoport; vagy R6a -R12a hidrogénatom, metil-, adott esetben szubsztituált alkil-,alkenil-, alkinil-, -(CH2)r-(cikloalkil), -(CH2)r-(karbociklil) vagy -(CH2)r- (heterociklil) csoport; R6b -R12b adott esetben szubsztituáltalkil-, alkenil-, alkinil-, -(CH2)r-(karbociklil) vagy -(CH2)r-(heterociklil) csoport; R6d -R12d hidrogénatom, adott esetbenszubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, karbociklil- vagy -(CH2)r-(heterociklil) csoport; R7 -R12 hidrogénatom, alkil-, alkenil-,alkinil-, -(CRR)qOH, -(CRR)qSH, -(CRR)qOR7d, -(CRR)qS(O)pR7d, -(CRR)r-C(O)R7b, -(CRR)qNR7aR7a, -(CRR)rC(O)-NR7aR7a, -(CRR)rC(O)-NR7aOR7d, -(CRR)qSO2NR7aR7a, -(CRR)rC(O)-OR7d, adott esetben szubsztituált -(CRR)r-(karbociklil), -(CRR)r-(heterociklil) csoport; R14 és R14ahidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport; vagy R14és R14a együtt cikloalkángyűrűt képez; R15, R16, R17 hidrogénatom,adott esetben szubsztituált alkil- vagy cikloalkilcsoport; n értéke 1vagy 2; l és m értéke 0 vagy 1; p értéke 0, 1 vagy 2; q értéke 1, 2, 3vagy 4: és r értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 - vagy sztereoizomereikre vagygyógyszerészetileg elfogadható sóikra vonatkozik. A találmány szerintivegyületek- egyebek mellett - például az asztma, a sclerosismultiplex, az atherosclerosis és a rheumatoid arthritis kezelésérealkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületeket |
