发明名称 AMINOPYRIDINYL-, AMINOGUANIDINYL- AND ALKOXYGUANIDINYL- SUBSTITUTED PHENYL ACETAMIDES AS PROTEASE INHIBITORS, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, szolvátjaik,hidrátjaik vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóik képezik,amelyek képletében W jelentése hidrogénatom, R1, R1OC(O)-, R1C(O)-,R1(CH2)sNHC(O)-, R1S(O)2- vagy (R1)2CH(CH2)sNHC(O)- általános képletűcsoport, ahol s értéke 0-4; R1 jelentése R2, R2(CH2)tC(R12)2-;(R2)(OR12)CH(CH2)p-; (R2)2(OR12)C(CH2)p-; R2C(R12)2(CH2)t-;R2CF2C(R12)2(CH2)q-; R2CH2C(R12)2(CH2)q-; (R2)2CH(CH2)r; R2O(CH2)p-;(R2)2CF(CH2)r-; (a) vagy (b) általános képletű csoport; vagyR2CF2C(R12)2-; Y jelentése -NH- vagy -O-; R3, R4, R5 és R6 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkenil-,alkinil-, adott esetben helyettesített aril-, adott esetbenhelyettesített aralkil-, adott esetben helyettesített heteroaril-,halogénalkil-, hidroxi-, alkoxi-, ariloxi-, heteroariloxi-,halogénalkoxi-, hidroxialkil-, ciano- vagy nitrocsoport, halogénatom,-CO2Rx, -CH2ORx vagy -ORx általános képletű csoport; R11 jelentésehidrogénatom, alkil- vagy alkenilcsoport; B jelentése (c) vagy (d)általános képletű csoport, ahol R7, R8, R9 és R10 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, alkil-, aralkil-, aril-, hidroxialkil-,aminoalkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- éskarboxialkilcsoport; vagy R7 és R8 együtt -(CH2)u- általános képletűcsoportot alkotnak; vagy R9 és R10 együtt -(CH2)v- általános képletűcsoportot alkotnak; vagy R7 és R9 együtt -(CH2)y- általános képletűcsoportot alkot. A találmány tárgyát képezik még a fenti vegyületekettartalmazó gyógyászati készítmények, valamint különféle olyan orvosieszközök, amelyek a találmány szerinti vegyületeket beágyazva vagyfizikailag kapcsolva tartalmazzák, valamint a találmány tárgyátképezik eljárások aberráns proteolízis, trombózis, isémia, strók,restenózis vagy gyulladás gátlására vagy kezelésére erre szorulóemlősben, amelynek lényege, hogy az emlősnek a fenti vegyület hatásosmennyiségét adják be, és eljárás trombintermelést vagy hatást érintő,rendellenes vénás vagy artériás trombózissal jellemzett állapotkezelésére vagy megelőzésére erre szoruló emlősben, ahol a találmányértelmében az emlősnek a készítményt adagolják. A találmány tárgyátképezi még egy proteolitikus enzimek hatásának gátlására szolgálóeljárás is. Ó
申请公布号 HU0303149(A2) 申请公布日期 2004.01.28
申请号 HU20030003149 申请日期 2001.10.05
申请人 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 LU, TIANBAO;MARKOTAN, THOMAS P.;PAN, WENXI;TOMCZUK, BRUCE E.
分类号 A61K31/155;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/255;A61K31/44;A61K45/00;A61L31/00;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P29/00;A61P43/00;C07C279/00;C07C279/04;C07C291/02;C07C309/67;C07C309/73;C07C311/13;C07C311/21;C07D213/73;C07D213/75 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人
主权项
地址