| 摘要 |
A találmány egy GABAA a5 receptor altípus inverz agonista, egy nikotinreceptor részleges agonista, egy ösztrogén, egy szelektív ösztrogénmodulátor vagy E-vitamin kombinációját és gyógyászatilag elfogadhatóhordozót tartalmazó gyógyszerkészítményre vonatkozik, amely készítményészlelési rendellenességek kezelésére alkalmas. A gyógyszerkészítményGABAA inverz agonistaként egy (I) általános képletű vegyületettartalmaz, a képletben X jelentése hidrogénatom, halogénatom, OR1,NR2R3 általános képletű csoport, alkilcsoport, amely adott esetbenlegfeljebb három helyettesítőt tartalmaz; vagy X jelentése fenil-,naftil-, 1-(5,6,7,8-tetrahidro)naftil- vagy 4-(1,2-dihidro)indenil-,piridinil-, pirimidil-, izokinolinil-, 1,2,3,4-tetrahidroizokinolinil-, benzofuranil- vagy benzotienil-csoport,amelyek mindegyike adott esetben legfeljebb három helyettesítőttartalmaz; vagy X jelentése karbociklusos csoport, amely 3-7 tagú,amelyek közül legfeljebb 2 adott esetben heteroatom, mégpedig oxigén-és/vagy nitrogénatom, ahol az X karbociklusos csoport adott esetbenegy vagy több helyettesítőt tartalmaz; és Y jelentése kisszénatomszámú alkilcsoport, amely adott esetben legfeljebb kettőhelyettesítőt tartalmaz, vagy arilcsoport; vagy Y jelentésekarbociklusos csoport, amely 3-7 tagú, amelyek közül legfeljebb háromadott esetben heteroatom, mégpedig oxigén- és/vagy nitrogénatom, és azY karbociklusos csoport bármelyik tagja adott esetben helyettesítettvagy aril- vagy heterociklusos csoport; és R1 jelentése hidrogénatom,kis szénatomszámú alkil- vagy cikloalkilcsoport, ahol mindegyikalkilcsoport adott esetben helyettesített; R2 és R3 jelentése azonosanvagy különbözően hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, amelyadott esetben egy vagy két helyettesítőt tartalmaz, aril vagyarilalkil-csoport, ahol mindegyik arilcsoport adott esetben legfeljebbhárom helyettesítőt tartalmaz; cikloalkilcsoport, amely adott esetbenegy vagy két helyettesítőt tartalmaz, vagy -SO2R8 általános képletűcsoport; továbbá ezek izomerje vagy hidrátja vagy gyógyászatilagelfogadható sója. A találmány kiterjed emlősök észlelésirendellenességeinek kezelésére, amelynek során a fenti kombinációtbeadják. Ó |
