OMEGA-AMINOALKYLAMIDES OF R-2-ARYL-PROPIONIC ACIDS AS INHIBITORS OF THE CHEMOTAXIS POLYMORPHONUCLEATE AND MONONUCLEATE CELLS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében Ar jelentéseadott esetben szubsztituált arilcsoport, R jelentése hidrogénatom,alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport, amelyek adottesetben CO2R3 csoporttal szubsztituálva lehetnek, ahol R3 jelentésehidrogénatom, alkilcsoport vagy alkenilcsoport, X jelentése 1-6szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, 4-6szénatomos alkeniléncsoport vagy 4-6 szénatomos alkiniléncsoport,amelyet adott esetben CO2R3 vagy CONHR4 csoporttal szubsztituálvalehetnek, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 2-6 szénatomos egyenes vagyelágazó szénláncú alkilcsoport vagy OR3 csoport, R3 jelentése a fenti,(CH2)m-B-(CH2)n csoport, amely adott esetben fent definiált CO2R3 vagyCONHR4 csoporttal szubsztituálva lehet, ahol B jelentése oxigénatomvagy kénatom, m értéke 0, 2 vagy 3 és n értéke 2 vagy 3, vagy Bjelentése CO, SO vagy CONH csoport és m értéke 1-3, és n értéke 2 vagy3, vagy X jelentése a kapcsolódó omega-aminocsoport nitrogénatomjávalés az R1 csoporttal együtt 3-7 tagú nem aromás nitrogéntartalmúheterociklusos csoport, monociklusos csoport vagy policiklusoscsoport, amely a nitrogénatomon Rc csoportot hordoz, ahol Rc jelentésehidrogénatom, alkilcsoport, hidroxialkilcsoport, acilcsoport, adottesetben szubsztituált fenilcsoport vagy difenilmetilcsoport, Rl és R2jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes vagy elágazószénláncú alkilcsoport, amely adott esetben oxigénatomot vagykénatomot tartalmaz, cikloalkilcsoport, alkenilcsoport,alkinilcsoport, arilalkilcsoport vagy hidroxialkilcsoport, vagy R1 ésR2 jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt (II) általánosképletű 3-7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, ahol Yjelentése közvetlen kötés, CH2, O, S vagy N-Rc csoport, p értéke 0-3,vagy R1 jelentése a fenti és R2 jelentése (III) általános képletűcsoport, ahol Ra jelentése hidrogénatom, Rb jelentése hidrogénatom,hidroxilcsoport, alkilcsoport vagy NRdRe csoport, ahol Rd és Rejelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport vagyfenilcsoport, vagy Ra és Rb jelentése a kapcsolódó nitrogénatomokkalegyütt 5-7 tagú heterociklusos csoport, amely adott esetbenbenzolgyűrűvel, piridingyűrűvel vagy pirimidingyűrűvel fuzionálva van,azzal a megszorítással, hogy ha Ar jelentése 4-difenilcsoport és Xjelentése etiléncsoport vagy propiléncsoport, akkor R1 és R2 jelentéseetilcsoporttól eltérő, ha Ar jelentése 4-(2-fluor)difenilcsoport és Xjelentése CO2H csoporttal szubsztituált butiléncsoport, akkor Ra és Rbjelentése hidrogénatomtól eltérő, ha Ar jelentése fenilcsoport és Xjelentése butiléncsoport, akkor R1 és R2 jelentése a kapcsolódónitrogénatommal együtt N-(2-metoxifenil)piperazinilcsoporttól eltérő.A találmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására és gyógyszerkénttörténő alkalmazására és a vegyületeket