| 摘要 |
A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek,sztereoizomerjeik, fiziológiailag elfogadható sóik és szolvátjaik,ahol az (I) általános képletben R1, R1' és R1'' j elentése H, A, Ar,Het1, Hal , NO2 , CN, OR4, COA, NHCOA, NH(CHO), NR4, COOR4 vagyCONHR42 . R2 jelentése A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA(CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2 (CH2)mCOORl, (CH2)mCONH2 (CH2)mX(CH2)0Ar, (CH2)mX(CH2)0CHAr2, (CH2)mX(CH2)0CAr3, (CH2)mXCOYA,(CH2)mXCOY(CH2)0Ar, (CH2)mX(CH2)0Hetl, (CH2)mX(CH2)0CHHet12,(CH2)mX(CH2)0CHet13, (CH2)mX(CH2)0YA, (CH2)mX(CH2)0NHCOA,(CH2)mNHCONHR2', (CH2)mCH2A (CH2)mCA2, (CH2)mCA3, (CH2)mAr,(CH2)mCHAr2 (CH2)mCAr3, (CH2)mHet1, (CH2)mCHHetl2, (CH2)mCHet13,(CH2)cikloalkil, (CH2)m-NH-C(=NH)-NH2 vagy (CH2)m(HN=)C-NH2, ahol X ésY jelentése egymástól függetlenül lehet S, O, S=O, SO2 vagy NH; azzala megkötéssel, hogy ha R2 j elentése (CH2)mXCOYA vagy (CH2)mXCOY(CH2)0Ar . akkor X és Y jelentése S=O és SO2 csoporttól eltérő; R2'jelentése H vagy A; vagy R2 és R2' jelentése együttesen -(CH2)p- R3jelentése H2N-C(=NH)-, H2N-C(=NH)-NH-, A-C (=NH) -NH-, Het2- vagyHet2-NH-, ahol a primer aminocsoportok szokásos aminovédő csoportokkalvédettek lehetnek; R4 jelentése H, A, Hetl, Hal, NO2 vagy CN; Ajelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport; Ar jelentése fenil-, naftil-,antranil- vagy bifenilcsoport, amelyek adott esetben helyettesítettek,Hetl jelentése aromás monociklusos vagy biciklusos heterociklusoscsoport, amely 1-3 N, O- és/vagy S-atomot tartalmaz, és amely lehethelyettesített; Het2 jelentése 1-4 N-atomot tartalmazó monociklusosvagy biciklusos heterociklusos csoport, amely lehet helyettesített; mértéke 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 vagy 8; n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6; Oértéke 0,1,2 vagy 3; p értéke 2, 3, 4 vagy 5. A találmány szerintivegyületek szelektív avb6, integrin inhibitorok, és így példáulkeringési rendellenességek és fibrózisok kezelésére alkalmazhatók. Atalálmány kiterjed a vegyületek előállítására és ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre is. Ó |
