MERCAPTOACETYLAMIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány (I) általános képletű új vegyületekre, valamint evegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sóira éssztereoizomereire vonatkozik, amelyek kiemelkedő angiotenzin-átalakítóenzimet gátló és semleges endopeptidázt gátló hatással rendelkeznek.Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom, -CH2OC(O)C(CH3)3képletű csoport vagy acilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, -CH2OC(O)C(CH3)3 képletű csoport, vagy alkil-, aril-, aril-alkil- vagydifenilmetil-csoport, X jelentése -(CH2)n- képletű csoport, -S-, -O-vagy (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R3 jelentésehidrogénatom; alkil-, aril- vagy aril-alkil-csoport, és R4 jelentése -CF3, alkil-, aril- vagy aril-alkil-csoport, B1 és B2 egymástólfüggetlenül hidrogénatomot, hidroxil vagy -OR5 általános képletűcsoportot jelent, amelyben R5 jelentése alkil-, aril- vagy aril-alkil-csoport, vagy abban az esetben, ha B1 és B2 szomszédos szénatomokhozkapcsolódnak, akkor B1 és B2 az említett szomszédos szénatomokkalegyütt benzolgyűrűt vagy metiléndioxi-csoportot képeznek. A találmánytárgyát képezi ezeknek a vegyületeknek az előállítási eljárása,valamint e vegyületek alkalmazása angiotenzin-átalakító enzim (ACE)és/vagy semleges endopeptidáz (NEP) gátlására. Ó