METHOD FOR INTRODUCING A 1,2 DOUBLE BOND INTO 3-OXO-4-AZASTEROID COMPOUNDS

摘要

Verfahren zur Herstellung von 17ß-substituierten 4-Aza-androst-l-en-3-on-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), oder einem pharmazeutisch zugelassenen Salz derselben, indem man (A) in die 3-Keto-4-aza-Gruppierung der entsprechenden 1,2-Dihydroverbindung Schutzgruppen einführt, so dass eine Verbindung der allgemeinen Formel (III) entsteht; (B) die erhaltene Verbindung in Gegenwart (i) eines Dehydrierungskatalysators, und in Gegenwart von (ii) gegebenenfalls substituiertem Benzochinon, Allylpropylcarbonat, umsetzt; und, (C) die Schutzgruppen R3 und R4 entfernt und gegebenenfalls die erhaltene Verbindung in ein Salz umwandelt.