发明名称 作为生长激素促分泌素的取代的二肽
摘要 本发明涉及用于调节哺乳动物内源性生长激素水平的新化合物。本发明还涉及用于合成这些化合物的新中间体,以及用于所述合成的新方法。本发明也包括治疗哺乳动物的方法,该方法包括给予所述化合物。
申请公布号 CN1469871A 申请公布日期 2004.01.21
申请号 CN01817282.2 申请日期 2001.10.09
申请人 伊莱利利公司 发明人 J·A·多奇;B·埃弗斯;L·N·荣黑姆;B·S·米尔;G·吕特;K·J·斯拉舍尔
分类号 C07D275/06;C07D417/12;C07D275/02;C07D209/54;C07D207/38;C07D409/04;A61K31/425;A61P5/06;C07K5/06 主分类号 C07D275/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希
主权项 1.一种式I的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂合物:<img file="A0181728200021.GIF" wi="475" he="595" />式I其中:R1为NHR10或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基NHR10;R10选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(OH)、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基(OH)R11、以及氨基保护基;R11选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C(O)O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基;R2选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基;R3选自任选取代的芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(O)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、吲哚基、二氢吲哚基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)吲哚基;R4为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基;R5选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基;W为-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>,其中m为选自1至4的数;R6和R7独立选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,或R6和R7可与它们连接的碳原子一起形成任选为部分不饱和的最多含有8个原子的碳环;R8选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基;R9选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环链烯基、氰基、任选取代的芳基、任选取代的-O-芳基、任选取代的-N-芳基、任选取代的-S-芳基、-芳基-芳基(K1)(K2)、-O-芳基-芳基(K1)(K2)、-N-芳基-芳基(K1)(K2)、-S-芳基-芳基(K1)(K2)、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基,其中K1为卤基或-CF<sub>3</sub>,K2为氢、卤基或-CF<sub>3</sub>,并且Q为-S(O)<sub>2</sub>-或-C(O)-。
地址 美国印第安纳州