广效之经取代苯并咪唑磺醯胺HIV蛋白抑制剂BROADSPECTRUM SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS

摘要

本发明系关于具有下式的化合物：092105142p01.bmp其N－氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中R1及R8各为H，可选择地以C1－6烷基、C2－6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het^1、Het^2取代；R1也可为式(R11aR11b)NC((R10aR10b)CR9－的基团；t是0、1或2；R2是H或C1－6烷基；L是－C(＝O)－、－O－C(＝O)－、NR8－C(＝O)－、－O－C1－6烷二基－C(＝O)－、－NR8－C1－6烷二基－C(＝O)－、－S(＝O)2－、－O－S(＝O)2－、－NR8－S(＝O)2；R3是C1－6烷基、芳基、C3－7环烷基、C3－7环烷基C1-4烷基、或芳基C1－4烷基；R4是、C1－4烷基OC(＝O)、羧基、胺基C(＝O)、单－或二－(C1－4烷基)胺基C(＝O)、C3－7环烷基、C2－6烯基、C2－6炔基或可选择地以C1－6烷基取代；A是C1－6烷二基、－C(＝O)－、－C(＝S)－、－S(＝O)2－、C1－6烷二基－C(＝O)－、C1－6烷二基－C(＝S)－或C1－6烷二基－S(＝O)2－；R5是H、OH、C1－6烷基、Het^1C1－6烷基、Het^2C1－6烷基、可选择经取代的胺基－C1－6烷基；R6是C1－6烷基O、Het^1、Het^1O、Het^2、Het^2O、芳基、芳基O、 C1－6烷氧基－羰胺基或胺基；并且在－A－是除了C1－6烷二基的情况下，则R^6也可为C1－6烷基、Het^1C1－4烷基、Het^1OC1－4烷基、Het^2C1－4烷基、Het^2OC1－4烷基、芳基C1－4烷基、芳基OC1－4烷基或胺基C－1－4烷基；在该处在R6定义中的各胺基团可选择地经取代；R^5及－A－R^6与附于其上之氮原子一起也可形成Het^1或Het^2；R12是H、－NH2、－NR^5AR^6、－C1－4烷基或烷基－W－R14，其中该烷基是可选择地以卤素、羟基、芳基、杂芳基、Het^1、Het^2或胺基取代，其中该胺基是可选择地以C1－4烷基做单－或二取代，并且R13是H、C1－6烷基，可选择以芳基、Het^1、Het^2、羟基、卤素、胺基取代，在该处胺基团可选择地以C1－4烷基做单－或二取代。