| 摘要 |
本发明提供具有改良生物性质之式I新颖大环内酯（macrolides）类抗生素，其具有结构式092103903p01.bmp其中R^1为氢、氰基或–Y–X–Q残基；Y为S、SO、SO2、NH、NCH3、CH2O、CH2NH、CH2N（CH3）或CO；X为键结或带有至多9个由C、N、O及／或S组成之原子之线性基团，其中多达2个原子为N，一个原子为O或S，一个碳原子呈CO基，一个硫原子呈SO2基，以及二毗邻碳原子呈–CH＝CH–或–C≡C–；Q为氢、烷基、杂环基或芳基，该杂环基及芳基可进一步经取代；R^2为氢或氟；R^3为甲基、–（CH2）3–R^5、–CH2CH＝CH–R^5或–CH2C≡C–R^5；R^5为杂环基或芳基，该杂环基及芳基可进一步经取代；Z为O或NOR^4；R^4为氢、烷基、杂环基、芳基、杂环烷基或芳烷基；＊表示呈（R）或（S）形式之对掌中心，换言之包括非对映异构物混合物及分开之立体异构形式，及其医药上可接受之酸加成盐，或其于活体内可裂解之酯，但当同时为下述条件时，非同时R^2为氢、R^3为甲基及Z为O：R^1为氢、氰基、–S（L）mR^6、–S（O）（L）mR^6或–S（O）2（L）mR^6；L表示–（CH2）n–或–（CH2）nZ^1（CH2）n’–；m为0或1；n为1、2、3或4；n’为0、1、2、3或4；Z为O、S或NH；以及R^6为氢、烷基、杂环基或芳基；该杂环基及芳基可进一步经取代。 |
