发明名称 非咪唑芳氧基烷基胺
摘要 式(I)的取代的芳氧基烷基胺,含有它们的组合物,制备它们的方法,以及使用它们治疗组胺介导的病症的方法。
申请公布号 CN1468227A 申请公布日期 2004.01.14
申请号 CN01816809.4 申请日期 2001.08.06
申请人 奥索-麦克尼尔药品公司 发明人 R·阿波达卡;N·I·卡鲁特尔斯;C·A·德沃拉克;D·A·鲁多尔夫;C·R·沙;肖薇
分类号 C07D295/205;C07D295/088;C07D295/092;C07D295/096;C07D207/335;C07D211/22;C07D211/58;C07D213/74;C07D215/06;C07D239/34;C07D401/12;C07D235/26;C07D235/06;C07D213/36;C07D209/08;A61K31/495;A61K31/4453;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/40;A61K31/4402;A61K31/4427;A61K31/4465;A61K31/357;A61K31/4184;A61K31/403;A61K31/47;A61P25/00;A61P9/00;C07D257/04;C07D317/28;C07D401/04 主分类号 C07D295/205
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;杨九昌
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐、酯或酰胺:<img file="A0181680900021.GIF" wi="659" he="590" />其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地为C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基,(C<sub>3-8</sub>环烷基)C<sub>1-6</sub>烷基,或者与它们所连接的氮一起形成任选包含最高达3个另外杂原子的4-7元杂环;n是0-4;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>当中有一个是G,其余两个是氢或卤素;G是选自下列的含氮基团:-OL<sub>1</sub>Q、-L<sub>2</sub>Q、-N(L<sub>1</sub>Q)R<sub>5</sub>、-L<sub>3</sub>C(L<sub>1</sub>Q)R<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-C(L<sub>1</sub>Q)R<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、<img file="A0181680900022.GIF" wi="954" he="397" />其中:L<sub>1</sub>是C<sub>2-6</sub>亚烷基、C<sub>3-8</sub>亚环烷基、C<sub>4-6</sub>亚链烯基、C<sub>4-6</sub>亚炔基、C<sub>2-5</sub>链烷酰基、(苯基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(萘基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>2-5</sub>杂芳基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(苯氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基或(C<sub>2-5</sub>杂芳氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基;L<sub>2</sub>是C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>3-8</sub>亚环烷基、C<sub>3-6</sub>亚链烯基、C<sub>3-6</sub>亚炔基、C<sub>2-5</sub>链烷酰基、(苯基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(萘基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>1-5</sub>杂芳基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(苯氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>1-5</sub>杂芳氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基或(C<sub>1-5</sub>杂芳硫基)C<sub>1-6</sub>亚烷基;L<sub>3</sub>是C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚链烯基、C<sub>2-6</sub>亚炔基、C<sub>2-5</sub>链烷酰基、(苯基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、苯基、萘基、(萘基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>1-5</sub>杂芳基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(苯氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>1-5</sub>杂芳氧基)C<sub>1-6</sub>亚烷基或C<sub>2-5</sub>杂芳基;L<sub>4</sub>是C<sub>1-5</sub>亚烷基;L<sub>5</sub>是C<sub>1-5</sub>亚烷基;L<sub>6</sub>是C<sub>1-5</sub>亚烷基;L<sub>7</sub>是C<sub>1-5</sub>亚烷基或不存在;Q是-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>,或在每个环中含有至少一个氮原子和任选1-3个选自O、S和N的另外的杂原子的非芳族C<sub>2-15</sub>杂环基环系;每个R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自氢、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>3-7</sub>环烷基、(C<sub>3-7</sub>环烷基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-15</sub>杂环基和(C<sub>2-7</sub>杂环基)C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sub>7</sub>是H、羟基、卤素、C<sub>2-6</sub>烷氧基或不存在,其中连接L<sub>6</sub>和L<sub>7</sub>(或键合R<sub>6</sub>)的碳参与双键;每个R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地选自氢、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-7</sub>环烷基、(C<sub>3-7</sub>环烷基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-15</sub>杂环基、苯基、(C<sub>2-15</sub>杂环基)C<sub>1-6</sub>亚烷基和(苯基)C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sub>10</sub>是H、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-7</sub>环烷基、(C<sub>3-7</sub>环烷基)C<sub>1-6</sub>亚烷基、(C<sub>2-15</sub>杂环基)C<sub>1-6</sub>亚烷基或(苯基)C<sub>1-6</sub>亚烷基;其中每一上述烷基、亚烷基、链烯基、亚链烯基、炔基、亚炔基、杂环基、环烷基和芳基分别独立和任选被1-3个选自下列的取代基取代:卤素、氨基、硝基、羟基和C<sub>1-3</sub>烷基;其中取代基Q可进一步被选自下列的基团取代:甲酰胺基、C<sub>2-6</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>杂环基、N(C<sub>1-6</sub>烷基)(C<sub>1-8</sub>杂环基)、NH(C<sub>1-8</sub>杂环基)、(C<sub>1-8</sub>杂环基)C<sub>1-3</sub>亚烷基、O(C<sub>1-8</sub>杂环基)、C<sub>1-6</sub>烷氧基、(苯基)C<sub>3-6</sub>环烷基-O-、苯基、(苯基)C<sub>1-3</sub>亚烷基、N(C<sub>1-6</sub>烷基)[(苯基)C<sub>1-3</sub>亚烷基]和(苯基)C<sub>1-3</sub>亚烷基-O-,其中每个上述杂环基、苯基和烷基可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、氰基和C<sub>1-3</sub>烷基。
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