发明名称 法呢基蛋白转移酶的新的氨基氧酰胺三环抑制剂
摘要 本发明公开了新的氨基氧酰胺三环化合物及其药物组合物,它们是法呢基蛋白转移酶的抑制剂。本发明还公开了抑制Ras功能并且由此抑制细胞异常生长的方法。该方法包括对生物系统施用该新的氨基氧酰胺三环化合物。尤其是,该方法抑制哺乳动物例如人的细胞异常生长。
申请公布号 CN1134433C 申请公布日期 2004.01.14
申请号 CN98808223.3 申请日期 1998.06.15
申请人 先灵公司 发明人 R·J·多尔;T·拉尔瓦尼
分类号 C07D401/14;A61K31/47;C07D409/14;C07D405/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;周慧敏
主权项 1.下式化合物:<img file="C9880822300021.GIF" wi="905" he="598" />或其可药用盐或溶剂化物,其中:A表示N;X表示CH,X与碳原子11之间为实线表示的单键;X<sup>1</sup>表示溴;X<sup>2</sup>表示氯;X<sup>3</sup>表示溴;X<sup>4</sup>表示氢;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此表示氢;v是1或2;Z表示-NR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>或-N=CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>,其中R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>彼此独立地选自氢,含有1-6个碳原子的直链或支链碳链烷基,可以由甲氧基、羟基或氯任选取代的苯基,-COR<sup>10</sup>,-COOR<sup>10</sup>,噻吩基,2-,3-或4-吡啶基N-氧化物;或Z表示<img file="C9880822300022.GIF" wi="1073" he="219" />或<img file="C9880822300023.GIF" wi="285" he="179" />和R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地选自苯基或含有1-6个碳原子直链或支链碳链烷基。
地址 美国新泽西州凯尼尔沃斯