发明名称 联苯衍生物及其作为PPAR-γ型受体活化剂的用途
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中:R<SUB>1</SUB>代表式(a)或(b)的基团;Y代表CH<SUB>2</SUB>基或硫原子;R<SUB>5</SUB>代表羟基、烷氧基和NH-OH基或N(R<SUB>8</SUB>)(R<SUB>9</SUB>)基团;R<SUB>6</SUB>代表烷基、OR<SUB>10</SUB>基团、SR<SUB>10</SUB>基团或(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>r</SUB>-COR<SUB>11</SUB>基团。所述化合物在用于人或兽药的药用组合物(在皮肤学、以及在心血管疾病、免疫疾病和/或与脂质新陈代谢相关的疾病领域)、或者在化妆用组合物中用作PPAR<SUB>γ</SUB>受体活化剂。
申请公布号 CN1468226A 申请公布日期 2004.01.14
申请号 CN01817008.0 申请日期 2001.08.03
申请人 盖尔德马研究及发展公司 发明人 J·-M·伯纳东;L·克拉里
分类号 C07D277/34;C07C235/52;A61K31/195;C07D207/40;C07C237/22;A61K31/21;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/16;C07C233/87;A61K31/427;A61P17/00;C07C233/51;A61K31/4015 主分类号 C07D277/34
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘玥
主权项 1.符合以下通式(I)的化合物、所述化合物的旋光和几何异构体,以及它们的盐:<img file="A0181700800021.GIF" wi="543" he="548" />其中-R<sub>1</sub>表示下式(a)或(b)的基团:<img file="A0181700800022.GIF" wi="748" he="253" />Y、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>具有下述含义,-R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同,表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、卤原子、-OR<sub>7</sub>基团、聚醚基团、硝基或任选被一个(或多个)含1-12个碳原子的烷基取代的氨基,R<sub>7</sub>具有下述含义,-X表示下述连接结构:-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>n</sub>-(CO)<sub>p</sub>-(W)<sub>q</sub>-所述连接结构可以从左至右排列,反之亦然,Z、W、m、n、p和q具有下述含义,-R<sub>4</sub>表示含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或9-芴基甲基,-Y表示CH<sub>2</sub>基团或硫原子,-R<sub>5</sub>表示羟基、含1-6个碳原子的烷氧基、NH-OH基团或N(R<sub>8</sub>)(R<sub>9</sub>)基团,R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>具有下述含义,-R<sub>6</sub>表示含1-12个碳原子的烷基、OR<sub>10</sub>基团、SR<sub>10</sub>基团或(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-COR<sub>1</sub>基团,r,R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>具有下述含义,-R<sub>7</sub>表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基或芳烷基,-z表示氧或硫原子或N-R<sub>12</sub>基团,R<sub>12</sub>具有下述含义,-w表示氧或硫原子、NR<sub>13</sub>基团或CH<sub>2</sub>基团,R<sub>13</sub>具有下述含义,-m、n、p和q可以相同或不同,可以为0或1,应当理解m+n+p+q之和大于或等于2,当p为0时,n或q等于0,-R<sub>8</sub>表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基,-R<sub>9</sub>表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基或芳基,-r表示0或1,-R<sub>10</sub>表示含1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,-R<sub>11</sub>表示羟基、OR<sub>14</sub>基团或N(R<sub>15</sub>)(R<sub>16</sub>)基团,-R<sub>12</sub>表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基,-R<sub>13</sub>表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基,-R<sub>14</sub>表示含1-12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,-R<sub>15</sub>表示氢原子或含1-12个碳原子的烷基,-R<sub>16</sub>表示氢原子、含1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基或杂烷基。
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