| 主权项 |
1.一种双层锭剂型式之药学组成物,其包括:(a)以配方(A)制备的第一分离层,该层内含占配方(A)的18至39重量%之具有解充血疗效量的仿交感神经作用药物,或其药学上可接受之盐类,及第一载体基材,而该第一载体基材含有由下列所形成的混合物:(i)占配方(A)的59至81重量%之棕榈蜡;(ii)占配方(A)的0.25至2.00重量%之适当的抗黏剂;及(iii)占配方(A)的0.00至3.00重量%之适当的滑动剂;其中该第一载体基材能持续释放仿交感神经作用药物;及(b)以配方(B)制备的第二分离层,该层内含占配方(B)的15至30重量%之具有抗组织胺疗效量的啶烷醇,或其药学上可接受之盐类,及第二载体基材,而该第二载体基材含有由下列所形成的混合物:(i)占配方(B)的27至73重量%之纤维素稀释剂;(ii)占配方(B)的15至30重量%之预凝胶化的淀粉;(iii)占配方(B)的0.25至6.00重量%之适当的崩解剂;及(iv)占配方(B)的0.25至2.00重量%之适当的润滑剂;其中该第二载体基材能立即释放脉啶烷醇或其药学上可接受之盐类。2.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中啶烷醇系如下式所示:其中X是介于0至5之间,及其各个光学异构物。3.如申请专利范围第1项之双层锭剂型式之药学组成物,其包括:(a)以配方(A)制备的第一分离层,该层内含占配方(A)的25至33重量%之具有解充血疗效量的仿交感神经作用药物,或其药学上可接受之盐类,及第一载体基材,而该第一载体基材含有由下列所形成的混合物:(i)占配方(A)的66至74重量%之棕榈蜡;(ii)占配方(A)的0.50至1.50重量%之适当的抗黏剂;及(iii)占配方(A)的0.00至0.75重量%之适当的滑动剂;其中该第一载体基材能持续释放仿交感神经作用药物;及(b)以配方(B)制备的第二分离层,该层内含占配方(B)的15至24重量%之具有抗组织胺疗效量之如下式所示的啶烷醇:(其中X是介于0至5),及其各个光学异构物,及第二载体基材,而该第二载体基材含有由下列所形成的混合物:(i)占配方(B)的43至67重量%之纤维素稀释剂;(ii)占配方(B)的15至24重量%之预拟胶化的淀粉;(iii)占配方(B)的3.20至4.80重量%之适当的崩解剂;及(iv)占配方(B)的0.50至1.00重量%之适当的润滑剂;其中该第二载体基材能立即释放啶烷醇或其药学上可接受之盐类。4.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中适当的滑动剂是胶态二氧化矽。5.如申请专利范围第3或4项之药学组成物,其中仿交感神经作用药物伪麻黄素盐酸盐。6.如申请专利范围第5项之药学组成物,其中配方(A)中之适当的抗黏剂是硬脂酸,及配方(B)中之适当的崩解剂是柯斯麦洛醣(croscarmellose)钠,及适当的润滑剂是硬脂酸镁。7.如申请专利范围第6项之药学组成物,其中配方(A)中的伪麻黄素盐酸盐、棕榈蜡、硬脂酸和胶态二氧化矽的含量分别是占配方(A)组成物之重量的28.17%、70.42%、1.15%和0.25%,而配方(B)中的啶烷醇、纤维素稀释剂、预凝胶化的淀粉、柯斯麦洛醣(croscarmellose)钠和硬脂酸镁的含量分别是占配方(B)组成物之重量的17.09%、61.67%、17.09%、3.42%和0.758.如申请专利范围第7项之药学组成物,其中啶烷醇是4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-啶基]-1-羟基丁基]-,-二甲基苯乙酸盐酸盐。9.如申请专利范围第8项之药学组成物,其中纤维素稀释剂包含Avicel PH101和Avicel PH102之组合物。10.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中Avicel PH101和Avicel PH102之组合物包含12%之Avicel PH101和88%之Avicel PH102。11.如申请专利范围第10项之药学组成物,其中4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-啶基]-1-羟基丁基]-,-二甲基苯乙酸盐酸盐的含量是60mg,伪麻黄素盐酸盐的含量是120mg。12.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中双层锭剂系涂覆以适当的涂覆剂。13.如申请专利范围第12项之药学组成物,其中双层锭剂系涂覆以OPADRYYS-1-7006。14.如申请专利范围第13项之药学组成物,其中OPADRYYS-1-7006的用量占组成物之2.9重量%。15.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中双层锭剂的硬度为15kp至25kp。 |
