| 主权项 |
1.一种式(I)化合物, 及其医药上可接受的盐,其中: R0是卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,或以一或多个氟原子 取代的C1-6烷氧基; R1是选自由H,C1-6烷基,以一或多个氟原子取代的C1-6 烷基,C1-6烷氧基,C1-6羟基烷基,SC1-6烷基,C(O)H,C(O)C1-6 烷基,C1-6烷基磺醯基,以一或多个氟原子取代的C1-6 烷氧基,O(CH2)nCO2C1-6烷基,O(CH2)n SC1-6烷基,或(CH2)nSC1- 6烷基所成组群;先决条件是当R0位于4-位且是卤素 时,R1是选自由C1-6烷基磺醯基,以一或多个氟原子 取代的C1-6烷氧基,O(CH2)nCO2C1-6烷基,O(CH2)n SC1-6烷基, 或(CH2)nSC1-6烷基所成组群; R2是H; R3是C1-6烷基或NH2;及 n是1-4。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R0 是F,C1-3烷基,C1-3烷氧基,或以一或多个氟原子取代 的C1-3烷氧基;R1是C1-4烷基磺醯基,以一或多个氟原 子取代的C1-4烷氧基,O(CH2)n CO2C1-4烷基,O(CH2)nSC1-4烷 基,或(CH2)nSC1-4烷基,或当R0是C1-3烷基,C1-3烷氧基,或 以一或多个氟原子取代的C1-3烷氧基时,也可以是H; R2是H;R3是甲基或NH2;及n是1-3。3.根据申请专利范围 第1或2项之化合物,其中R0是F,甲基,C1-2烷氧基,或 OCHF2;R1是甲基磺醯基,OCHF2,O(CH2)nCO2C1-4烷基,O(CH2)nSCH 3,或(CH2)nSCH3,或当R0是甲基,C1-2烷氧基,或OCHF2时,也 可以是H;R2是H;R3是甲基或NH2;及n是1-2。4.根据申请 专利范围第1或2项之化合物,其中R0是F,C1-3烷氧基 或以一或多个氟原子取代的C1-3烷氧基;R1是C1-4烷 基磺醯基,以一或多个氟原子取代的C1-4烷氧基或, 当R0是C1-3烷氧基或以一或多个氟原子取代的C1-3烷 氧基时,也可以是H;R2是H;及R3是甲基或NH2。5.根据 申请专利范围第1或2项之化合物,其中R0是位于苯 基环的3-或4-位。6.根据申请专利范围第1或2项之 化合物,其中R1是位于哒环的6-位。7.根据申请专 利范围第1项之化合物,其系选自2-(4-乙氧基-苯基)- 3-(4-甲烷磺醯基-苯基)-唑并[1,5-b]哒;6-二氟甲 氧基-2-(3-氟苯基)-3-(4-甲烷磺醯基-苯基)-唑并[1, 5-b]哒; 及其医药上可接受的盐。8.一种制备根据申请专 利范围第1至7项任一项之化合物及其医药上可接 受的盐的方法,其包括: (A)以式(II)化合物 或其经保护的衍生物,与式(III)化合物 或其经保护的衍生物反应;或 (B)在R3代表C1-6烷基时,以式(IV)化合物 或其经保护的衍生物与氧化剂反应;或 (C)在R1是C1-6烷基磺醯基时,氧化式(V)化合物 或其经保护的衍生物; (D)在R1是以一或多个氟原子取代的C1-6烷氧基时,以 式(VI)之醇 或其经保护的衍生物,与卤氟烷反应; (E)在如卤化烃之溶剂存在下,于如-78℃之降低温度 以适当氟源处理,而将其中R1是C1-6羟基烷基,C(O)H或 C(O)C1-6烷基之式(I)化合物转化成其中R1是以一或多 个氟原子取代的C1-6烷基之式(I)化合物; (F)将其中R1是CH2OH之式(I)化合物藉由氧化而转化成 其中R1是C(O)H之式(1)化合物; (G)将其中R1是适当之醛或酮之式(I)化合物藉由还 原而转化成其中R1是C1-6羟基烷基,且其中该羟基是 附着在连于哒环的碳上之式(I)化合物; (H)将式(I)化合物的经保护衍生物去保护; 及视需要将以(A)至(H)任一方法制备的式(I)化合物 转化成其医药上可接受的盐。9.一种用于选择性 抑制COX-2之医药组合物,其含有根据申请专利范围 第1至7项任一项之化合物及其医药上可接受的盐 及与其相混合的一或多种生理上可接受的载剂或 赋形剂。10.根据申请专利范围第9项之医药组合物 ,系用于治疗发炎疾病。 |
