| 主权项 |
2.一种制备根据申请专利范围第1项的化合物之方 法,包括将(E)--[2-正丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H- 咪唑-5-基]亚甲基-2-吩丙酸或其甲磺酸盐与L-精 胺酸以1:1至1:5的莫耳比例在水存在下混合。3.根 据申请专利范围第2项的方法,其中的(E)--[2-正丁 基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基-2- 吩丙酸或其甲磺酸盐与L-精胺酸系以1:1至1:3的莫 耳比例混合。4.一种用于治疗可藉阻断血管收缩 II受体而改善之疾病之医药组成物,其系包括根 据申请专利范围第1项的化合物与药学可接受的载 剂。5.根据申请专利范围第1项的化合物,其系用于 治疗可藉阻断血管收缩II受体而改善之疾病。6. 根据申请专利范围第1项的化合物,其系用于治疗 高血压。7.根据申请专利范围第1项的化合物,其系 用于治疗充血性心衰竭。8.根据申请专利范围第1 项的化合物,其系用于治疗肾衰竭。图式简单说明 : 图1:微分扫瞄热量测定(DSC)的扫瞄图:(a)艾普罗沙 顿两性离子,(b)艾普罗沙顿甲磺酸盐,与(c)L-精胺酸 图2:粉末X-射线绕射图谱:(a)艾普罗沙顿两性离子,( b)艾普罗沙顿甲磺酸盐,与(c)L-精胺酸 图3:艾普罗沙顿-精胺酸复合物之微分扫瞄热量测 定(DSC):(a)1:1莫耳两性离子-精胺酸,(b)1:2莫耳两性 离子-精胺酸,(c)1:1莫耳甲磺酸盐-精胺酸,与(d)1:3莫 耳甲磺酸盐-精胺酸 图4:艾普罗沙顿-精胺酸复合物之粉末X-射线绕射 图谱:(a)1:1莫耳两性离子-精胺酸,(b)1:2莫耳两性离 子-精胺酸,(c)1:1莫耳甲磺酸盐-精胺酸,与(d)1:3莫耳 甲磺酸盐-精胺酸 图5:艾普罗沙顿-精胺酸物理混合物之粉末X-射线 绕射图谱:(a)1:1莫耳两性离子-精胺酸,与(b)1:1莫耳 甲磺酸盐-精胺酸 图6:艾普罗沙顿-精胺酸电荷-中和-复合物 图7:艾普罗沙顿甲磺酸盐-L-精胺酸复合物与不含 精胺酸做成复合物之内层颗粒,其流动通过溶解分 布图之比较 图8:在pH4与pH5中,200毫克浓度的艾普罗沙顿:精胺酸 团粒之比较性溶解数据 |
