| 发明名称 | 芸苔素内酯类似物的简便合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种甾体类植物生长调节剂——芸苔素内酯类物质的制备方法，其结构式如 B所示：芸苔素内酯类物质(Brassinolides，简称BRs)，是一类新型的植物生长调节剂，其化学结构为B所示，化合物A是合成芸苔素内酯类物质的关键中间体；本发明提供的制备方法具有合成路线短，原料易得，收率较理想，成本低廉的特点，从关键中间体A出发，只需两步反应即可制备得到目的产物B；整个合成路线只需五步反应，较之现在通行的七步合成法减少了两步反应，可降低目标产物B的生产成本，简化生产步骤，具有较高的工业化生产价值。 | ||
| 申请公布号 | CN1133644C | 申请公布日期 | 2004.01.07 |
| 申请号 | CN98105021.2 | 申请日期 | 1998.01.25 |
| 申请人 | 国家芸苔素内酯类产品技术研究推广中心 | 发明人 | 李良;付文明 |
| 分类号 | C07J9/00;C07J73/00 | 主分类号 | C07J9/00 |
| 代理机构 | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人 | 陈左 |
| 主权项 | 1、一种采用纯品植物甾醇C为起始原料，经过一定的化学反应路线，短步骤合成芸苔素内酯类似物B的方法，化合物B具有结构式如下：<img file="C9810502100021.GIF" wi="868" he="583" />化合物B的22，23位羟基可为22R，23R或22S，23S构型，式中R代表24S-乙基或24R-甲基，其特征在于：用起始原料植物甾醇C经磺酰化合成化合物D，D在碱性条件下用二甲亚砜环化并同时氧化得到化合物E，E采用开环试剂LiBr-NaBr-HBr·Py开环得到关键中间体A，A在反应溶剂中用OsO<sub>4</sub>催化顺序氧化得到F，F经三氟过氧乙酸酯化后得到目标产物B，全部合成路线仅需五步反应即可，其合成路线为：<img file="C9810502100022.GIF" wi="1759" he="1119" /><img file="C9810502100031.GIF" wi="1695" he="546" />式中R如前定义，<img file="C9810502100032.GIF" wi="658" he="72" /> | ||
| 地址 | 650021云南省昆明市翠湖北路云南大学科学馆 | ||