发明名称 取代的1-氨基丁-3-醇衍生物
摘要 本发明涉及取代的1-氨基丁-3-醇衍生物,其生产方法,包含该化合物的药物和取代的1-氨基丁-3-醇衍生物用于生产药物的用途。
申请公布号 CN1466567A 申请公布日期 2004.01.07
申请号 CN01816606.7 申请日期 2001.09.28
申请人 格吕伦塔尔有限公司 发明人 H·布斯奇曼恩;C·莫尔;B·森德曼恩;U·-P·贾古斯奇;M·豪兰德;B·奇兹赫
分类号 C07C217/74;C07C215/64;C07C215/42;A61K31/35;A61P25/00 主分类号 C07C217/74
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 卢新华;马崇德
主权项 1.通式I取代的1-氨基丁-3-醇-衍生物<img file="A0181660600021.GIF" wi="460" he="363" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>在各种情况下各自独立选自支链或直链、饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-6</sub>-烷基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成(CH<sub>2</sub>)<sub>2-9</sub>环,其可以任选地被支链或者直链、饱和或者不饱和、未被取代或者被一-或者多取代的C<sub>1-8</sub>-烷基;或者未被取代或者被一-或者多取代的芳基取代,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>在各种情况下各自独立选自支链或直链、饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>3-6</sub>-环烷基;未被取代或被一-或多取代的苯基、苄基或苯乙基,或基团R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成环并且表示CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>22</sup>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>3-6</sub>,其中R<sup>22</sup>选自H;在各种情况下饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基或C<sub>3-10</sub>-环烷基;在各种情况下被一-或多取代的或未取代的芳基或杂芳基;或在各种情况下被一-或多取代的或未取代的、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、C<sub>3-10</sub>-环烷基或杂芳基;R<sup>5</sup>选自饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基;饱和或不饱和的C<sub>3-9</sub>环烷基;芳基、杂芳基、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的C<sub>3-10</sub>-环烷基或经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的杂芳基,其中所有芳基、杂芳基和环烷基在各种情况下各自独立可以是未取代的或各自独立地被选自下列的基团一-或多取代的:F、Cl、Br、I、OR<sup>18</sup>、SR<sup>18</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>18</sup>、SO<sub>2</sub>OR<sup>18</sup>、CN、COOR<sup>18</sup>、NR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>;饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基;饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>3-9</sub>-环烷基;在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的芳基或杂芳基;或者在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、C<sub>3-9</sub>-环烷基或杂芳基;其中R<sup>18</sup>选自H;饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基;饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>3-9</sub>环烷基;未被取代或者被一-或多取代的芳基或杂芳基;或在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、C<sub>3-9</sub>-环烷基或杂芳基;R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>各自独立选自H;饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基;饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>3-9</sub>环烷基;在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的芳基或杂芳基;或在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、C<sub>3-9</sub>-环烷基或杂芳基;或R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>一起形成CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>21</sup>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>3-6</sub>,其中R<sup>21</sup>选自H、饱和或不饱和、支链或直链、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1-10</sub>-烷基;R<sup>6</sup>选自H、在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的芳基或杂芳基;和R<sup>7</sup>选自卤素、CF<sub>3</sub>;支链或直链、饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;饱和或不饱和、未被取代或者被一-或多取代的C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>-环烷基;在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的芳基或杂芳基;在各种情况下未被取代或者被一-或多取代的、经饱和或不饱和C<sub>1-3</sub>烷基连接的芳基、C<sub>3-9</sub>-环烷基或杂芳基,所述衍生物任选以其外消旋体的形式、其纯的立体异构体的形式、尤其是对映体或非对映体形式,或以立体异构体的混合物形式、尤其是对映体或非对映体混合物形式以任意的混合比存在;以所示的形式或以其酸或其碱或以其盐,尤其是生理相容性盐或以其溶剂化物,尤其是水合物形式存在。
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