一种制备α′氯代酮类的方法

摘要

本发明涉及一种制备α’氯代酮类化合物(例如4－苯基－3－叔－丁氧基羰基氨基－2－氧代－1－氯代丁烷)的方法，该方法是通过用某些氨基酸芳基酯(例如N－(2－叔－丁氧羰基)－L－苯基丙氨酸4－硝基苯基酯)与一种硫内鎓盐化合物反应生成相应的酮内鎓盐化合物，该化合物再用一种氯离子源化合物和一种有机酸进行处理。

主权项

1.一种制备下式(I)代表的α-N-乙酰基-α’-氯代酮类化合物的方法，其中R选自烷基、取代的烷基、芳基和取代的芳基，和R1是氨基官能基的保护基，该方法包括：使下式(II)代表的芳基酯其中R和R1的定义同上，R2代表氢或硝基，而且苯环的邻位和对位可以被取代，与含有下式所代表的化合物反应其中R3和R4选自烷基、取代的烷基和芳基，产生下式(III)所代表的中间体酮内鎓盐化合物，并且用一种氯化物源和一种有机酸处理该式(III)化合物。